[发明专利]3-杂脂基和3-杂(芳基)脂基-2(1H)-喹诺酮衍生物

说明书

本发明涉及式I新的3-杂脂基和3-杂(芳基)脂基-2(1H)-喹诺酮衍生物：式中R₁，R₂，R₃和R₄基团各自独立地是氢、脂肪烃基、游离或醚化的羟基

、巯基或醚化和/或氧化的巯基、未取代的或脂族取代的氨基、

硝基、游离的或酯化的或酰胺化的羧基、氰基、游离或酰胺化

的氨磺酰基、卤素或三氟甲基，X是氧基或可选氧化的硫基(thio)，A是二价脂族基团，且R₅是可选地部分氢化的芳基或杂芳基团，它可以是未取代的或是被下列基团取代的：脂族或芳脂族烃基、游离或醚化的羟基、巯基或醚化和/或氧化的巯基，未取代或脂族取代的氨基、脂族酰基、游离或酯化的或酰胺化的羧基、氰基、游离或酰胺化的氨磺酰基、囟素和/或或三氟甲基；游离或醚化的羟甲基；氰基；或游离或酯化或酰胺化的羧基，还涉及其互变异构体和/或盐、包含该新化合物的药用组合物及其作为药物活性成分的用途。

脂族烃基是例如低基烷基或低级链烯基，但也可以是低级炔基。

可选地部分氢化的芳基是例如：单环芳基如苯基，二环芳基如萘基或茚基，或者最好是通过饱和碳原子键合的部分氢化的二环芳基如1，2，3，4-四氢化萘-1-基，1，2，3，4-四氢化萘-2-基，1，2-二氢化茚-1-基或1，2-二氢化茚-2-基。所述芳基可含有一个或多个相同或不同的上述取代基，即它们可以是一取代、二取代或三取代的。

可选地部分氢化的杂环芳基是例如通过碳原子键合的并含有1，2，3或4个氮原子或1个氧或硫原子作为杂原子的单环或二环杂芳基，如吡咯基、吲哚基、呋喃基、苯并呋喃基、噻吩基、苯并噻吩基、咪唑基、苯并咪唑基、噁唑基、苯并噁唑基、噻唑基、苯并噻吩基、四唑基、吡啶基、喹啉基、异喹啉基、嘧啶基、喹唑啉基、哒嗪基、噌啉基、吡嗪基、喹喔啉基或三嗪基，或者是最好通过饱和碳原子键合的并合有1个或2个氧或硫原子的部分氢化的二环杂芳基如苯并二氢吡喃-3-基、苯并二氢吡喃-4-基或、1，4-苯并二氧六环-2-基。所述芳基可含有1个或多个相同或不同的上述取代基，即它们可以是一取代、二取代或三取代的。

游离或醚化的羟基是例如羟基或低级烷氧基，但也可以是低级烯氧基或低级炔氧基。

游离或醚化的羟基甲基是例如羟甲基或苯氧基甲基。

巯基或醚化的和/或氧化的巯基是例如：可选地氧化的巯基或低级烷硫基如巯基、磺基、低级烷硫基、低级烷基亚磺酰基或低级烷基磺酰基，但也可以是可选地氧化的低级烯硫基或低级炔硫基如低级烷磺酰基。

脂族取代的氨基是例如N-低级烷基氨基或N，N-二低级烷基氨基。

游离或酯化的或酰胺化的羧基是例如羧基，低级烷氧基羰基；未取代或被低级烷基、低级烷氧基羟基、囟素和/或三氟甲基取代的苯基低级烷氧羰基；氨基甲酰基、N-一低级烷基氨基甲相酰基或N，N-二低级烷基氨基甲酰基、氨基甲酰基或N-苯基-N-低级烷基氨基甲酰基，它们各自的苯环可以是未取代的或者是被低级烷基、低级烷氧基、羟基、囟素和/或三氟甲基取代的。

游离或酰胺化的氨磺酰基是例如氨磺酰基或N-一低级烷基氨磺酰基或N，N-二低级烷基氨磺酰基。

可选地氧化的硫基是硫基、亚硫酰基或磺酰基。

二价脂族基团A是例如被游离或酯化的羧基如羧基或低级烷羰基取代的低级亚烷基，或者是在比硫基团的α位更高位被游离或醚化的羟基、低级烷氧基或其次被仲低基烯氧基或低级炔氧基取代的低级亚烷基。可特别提及的此类基团是：低级亚烷基、羧基低级亚烷基、低级烷氧羰基低级亚烷基和在比α位更高的位上带有羟基、低级烷氧基、低级烯氧基或低级炔氧基的羟基低级亚烷基，低级烷氧基低级亚烷基、低级烯氧基低级亚烷基和低级炔氧基低级亚烷基。

脂族酰基是例如低级烷酰基。

在本文中，低级基团和化合物应当理解为例如含有不少于7个、优选不少于4个碳原子。低级烷基是例如C₁-C₇烷基、优选C₁-C₄烷基、例如特别是甲基或者其次是乙基、丙基、异丙基或丁基，但也可以是异丁基、仲丁基、叔丁基或C₅-C₇烷基基团，如戊基、己基或庚基。

低级链烯基是例如C₃-C₄链烯烯基如烯丙基或甲基烯丙基。

低级炔基是例如C₂-C₄炔基如炔丙基。