[发明专利]3-杂脂基和3-杂(芳基)脂基-2(1H)-喹诺酮衍生物无效
| 申请号: | 95106179.8 | 申请日: | 1995-06-01 |
| 公开(公告)号: | CN1120538A | 公开(公告)日: | 1996-04-17 |
| 发明(设计)人: | H·奥尔盖耶 | 申请(专利权)人: | 西巴-盖尔基股份公司 |
| 主分类号: | C07D215/20 | 分类号: | C07D215/20;C07D215/36;C07D401/12;C07D409/12;C07D405/12;A61K31/47;A61K31/505 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 姜建成,田舍人 |
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 杂脂基 芳基 脂基 喹诺酮 衍生物 | ||
1.式I新的3-杂脂基和3-杂(芳基)脂基-2(1H)-喹诺酮衍生物或其互变异构体和/或其盐:式中R1,R2,R3和R4基团各自独立地是氢、脂肪烃基、游离或醚化的羟基
、巯基或醚化和/或氧化的巯基、未取代的或脂族取代的氨基、
硝基、游离的或酯化的或酰胺化的羧基、氰基、游离或酰胺化
的氨磺酰基、卤素或三氟甲基,X是氧基或可选氧化的硫基,A是二价脂族基团,且R5是可选地部分氢化的芳基或杂芳基团,它可以是未取代的或是被下列基团取代的:脂族或芳脂族烃基、游离或醚化的羟基、巯基或醚化和/或氧化的巯基,未取代或脂族取代的氨基、脂族酰基、游离或酯化的或酰胺化的羧基、氰基、游离或酰胺化的氨磺酰基、囟素和/或或三氟甲基;游离或醚化的羟甲基;氰基;或游离或酯化或酰胺化的羧基。
2.权利要求1的式I化合物及其互变异构体和/或盐,其中R1,R2,R3和R4基团各自独立地是氢、脂肪烃基、游离或醚化的羟基、巯基或醚化和/或氧化的巯基、未取代的或脂族取代的氨基、硝基、游离的或酯化的或酰胺化的羧基、氰基、游离或酰胺化的氨磺酰基、卤素或三氟甲基,X是氧基或可选氧化的硫基,A是二价脂族基团,且R5是芳基或杂芳基团,它可以是未取代的或是被下列基团取代的:脂族或芳脂族烃基、游离或醚化的羟基、巯基或醚化和/或氧化的巯基,未取代或脂族取代的氨基、脂族酰基、游离或酯化的或酰胺化的羧基、氰基、游离或酰胺化的氨磺酰基、卤素和/或或三氟甲基;氰基或游离或酯化或酰胺化的羧基。
3.权利要求1的式I化合物及其互变异构体和/或盐,其中
基团R1,R2,R3和R4互相独立地是氢、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、羟基、低级烷氧基、低级烯氧基、低级炔氧基、巯基、磺基、低级烷硫基、低级烷亚磺酰基、低级烷磺酰基、低级烯磺酰基、氨基、N-一或N,N-二低级烷基氨基、硝基、羧基、低级烷氧羰基;苯基低级烷氧羰基、它可以是未取代的或被低级烷基、低级烷氧基、羟基、囟素和/或被三氟甲基取代的;氨基甲酰基、N-一或N,N-二低级烷基氨基甲酰基、氰基、氨磺酰基、N-一或N,N-二低级烷基氨磺酰基、卤素或三氟甲基,
X是氧基、硫基、亚磺酰基或磺酰基,
A是低级亚烷基、低级亚烯基、羧基低级亚烷基、低级烷氧羰基低级亚烷基、在比α位更高位上带有羟基的羟基-低级亚烷基、在比α位更高位上带有低级烷氧基的低级烷氧基低级亚烷基,或在比α位更高位上带有低级烯氧基的低级烯氧基低级亚烷基,
R5是单环或二环芳基,最好通过饱和碳原子键合的部分氢化的二环芳基,通过碳原子键合并含1有1,2,3或4个氮原子或1个氧原子或硫原子作为杂原子的单环或二环杂芳基,或者最好通过饱和碳原子键合并含有1或2个氧或硫原子的部分氢化的二环杂芳基,它们各自可以是未取代的或被下列基团一、二或三取代的:低级烷基,低级链烯基,低级炔基,苯基低级烷基,羟基,低级烷氧基,低级烯氧基,低级炔氧基,巯基,磺基,低级烷硫基,低级烷亚磺酰基,低级烷磺酰基,低级烯横酰基,氨基,N-一或N,N-二低级烷基氨基,低级烷酰基、羧基、低级烷氧羰基,未取代的或者被低级烷基、低级烷氧基、羟基、囟素和/或被三氟甲基取代的苯基低级烷氧羰基,氨基甲酰基,N-一或N,N-二低级烷基氨基甲酰基,氰基,氨磺酰基,N-一或N,N-二低级烷基氨磺酰基,囟素和/或和三氟甲基;羧基,羟甲基,羟甲基,苯氧基甲基,低级烷氧羰基,氨基甲酰基,N-一或N,N-二低级烷基氨基甲酰基;N-苯基氨基甲酰基或N-苯基-N-低级烷基氨基甲酰基,它们可以是未取代的或在苯基部分被低级基、低级烷氧基、羟基、卤素和/或被三氟甲基取代的;或氰基。
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