[发明专利]N-酰基-α-氨基酸衍生物的制备方法

权利要求书

1.通式(1)的酰基甘氨酸衍生物的制备方法，式中R¹为氢，一个饱和直链、支链或环状(C₁—C₂₆)—烷基，—或多重不饱和直链、支链或环状(C₂—C₂₄)—链烯基，(C₆—C₁₈)—芳基，(C₁—C₁₀)—烷锘—(C₆—C₁₈)—芳基，或任选不饱和的(C₂—C₁₀)—链烯基—(C₆—C₁₈)—芳基，R²为氢、一个饱和直链、支链或环状(C₁—C₂₆)—烷基，—或多重不饱和直链、支链或环状(C₂—C₂₃)—链烯基，(C₆—C₁₈)—芳基，(C₁—C₁₀)—烷基—(C₆—C₁₈)—芳基，或任选多重不饱和(C₂—C₁₀)—链烯基—(C₆—C₁₈)—芳基，R³为氢、一个饱和直链、支链式环状(C₁—C₁₀)—烷基，一个单或多重不饱和直链、支链或环状(C₂—C₁₀)—链烯基，(C₆—C/—1₈)—芳基，(C₁—C₁₀)—烷基—(C₆—C₁₈)—芳基或任选地多重不饱和(C₂—C₁₀)—链烯基—(C₆—C₁₈)—芳基，

该制法的特征是，在溶剂和酸存在下，通式(II)的羧酰胺与式R³—CHO的醛反应，生成式(III)的酰基氨基甲醇，式中R¹，R²和R³含义同上所述，然后加入羰基钴催化剂，温度20—150℃、CO压力1—150巴下羰基化。

2.权利要求1的方法，其特征是，加入的式II化合物为天然脂肪酸的酰胺。

3.权利要求1的方法，其特征是R²为氢或(C₁—C₄)—烷基，尤其是甲基。

4.权利要求1的方法，其特征是，作为式(III)的化合物有：辛酰氨、2—乙基己酰氨、癸酰氨、月桂酰氨、棕榈酰氨、硬脂酰氨、月桂酰N—甲胺、棕榈酸—N—甲酰胺、硬脂酸—N—甲酰胺或油酸—N—甲酰胺。

5.权利要求1到4中至少1项中的方法，其特征是，式(II)的化合物为混合物，如由天然产物所得到的混合物。

6.权利要求1到5中至少1项中的方法，其特征是，甲醛以多聚甲醛的形式被加入。

7.权利要求1到6中至少1项中的方法，其特征是，醛的用量以加入的羧酰氨量计，为70—200mol％，尤其是100—140mol％，更优选为100—120mol％。

8.权利要求1—7中至少1项中的方法，其特征是，被加入的酸为离子交换树脂或有机或无机酸，尤其是甲苯磺酸、六氟丙磺酰、三氟乙酸、硫酸、磷酸，优选为硫酸。

9.权利要求1—8中至少1项中的方法，其特征是，加入的酸量以酰氨计为0.2—5mol％，尤其为0.5—4mol％，优选为1.0—2.5mol％。

10.权利要求1—9中至少1项中的方法，其特征是，溶剂用极性非质子溶剂，尤其是四氢呋喃，乙二醇二甲醚、二乙二醇二甲醚、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺，优选用四氢呋喃、乙二醇二甲醚或甲基—叔丁基醚。

11.权利要求1—10中至少1项中的方法，其特征是，酰胺与醛的反应是在温度为65—120℃进行的。