[发明专利]眼用组合物

权利要求书

1.包含下式化合物或其盐的眼用组合物：其中R¹和R²各自是氢、囟素、羟基、低级烷基或低级烷氧基，R³和R⁴各自是氢、可任选地被取代的低级烷基、可任选地被取代的环烷基或可任选地被取代的芳烷基，或与相邻的氮原子一起形成可任选地被取代的环，X是氢、可任选地被取代的低级烷基、可任选地被取代的芳基或可任选地被酯化或酰胺化的羧基，Y是＞C＝0或＞CH-OR⁵，其中R⁵是氢、酰基或可任选地被取代的氨基甲酰基，m是0至2的整数，n是1至6的整数。

2.包含下式化合物或其盐的降眼压组合物：其中R¹和R²各自是氢、卤素、羟基、低级烷基或低级烷氧基，R³和R⁴各自是氢、可任选地被取代的低级烷基、可任选地被取代的环烷基或可任选地被取代的芳烷基，或与相邻的氮原子一起形成可任选地被取代的环，X是氢、可任选地被取代的低级烷基、可任选地被取代的芳基或可任选地被酯化或酰胺化的羧基，Y是＞C＝0或＞CH-OR⁵，其中R⁵是氢、酰基或可任选地被取代的氨基甲酰基，m是0至2的整数，n是1至6的整数。

3.按照权利要求2的降眼压组合物，其中所述化合物是由下式或其盐代表的化合物其中R⁶是可任选地被取代的苯基，R^a是低级烷氧基，X^a是低级烷氧羰基，n^a是2-4的整数。

4.按照权利要求3的降眼压组合物，其中所述低级烷氧基是甲氧基。

5.按照权利要求3的降眼压组合物，其中所述低级烷氧羰基是甲氧羰基。

6.按照权利要求3的降眼压组合物，其中R⁶是苯基。

7.按照权利要求3的降眼压组合物，其中n^a是3。

8.按照权利要求2的降眼压组合物，其中所述化合物是顺-3-羟基-7-甲氧基-4-[3-(4-苯基-1-哌嗪基)丙基]-3，4-二氢-2H-1，5-苯并氧杂噻庚因-4-甲酸甲酯或其盐。