[发明专利]新药多索茶碱的合成方法无效
| 申请号: | 94113971.9 | 申请日: | 1994-11-03 |
| 公开(公告)号: | CN1044810C | 公开(公告)日: | 1999-08-25 |
| 发明(设计)人: | 郭彩云;舒敬值;陈庆云;张准祥;李文杰;王雄 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海有机化学研究所;广东新会市制药厂 |
| 主分类号: | C07D473/08 | 分类号: | C07D473/08 |
| 代理公司: | 上海华东专利事务所 | 代理人: | 孙粹芳 |
| 地址: | 20003*** | 国省代码: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 新药 茶碱 合成 方法 | ||
1.一种多索茶碱的合成方法,其特征在于由茶碱与2-卤甲基-1,3-二氧杂环戊烷在极性溶剂中,用碱作酸吸收剂,一步反应生成多索茶碱,反应物克分子比为茶碱∶2-卤甲基-1,3-二氧杂环戊烷∶碱=1∶1-5∶1-3,反应温度60-125℃,反应时间8-18小时。
2.如权利要求1所述的合成方法,其特征在于2-卤甲基-1,3-二氧杂环戊烷中的卤索是氯、溴或碘。
3.如权利要求1所述的合成方法,其特征在于所述碱是金属碳酸盐、碱土金属碳酸盐、碳酸铵或有机碱。
4.如权利要求1所述的合成方法,其特征在于所述极性溶剂是醇类、醚类、腈类、酰胺类或它们中任何二种的混合溶剂。
5.如权利要求1所述的合成方法,其特征在于反应物茶碱与溶剂重量比为1∶6-12。
6.如权利要求1所述的合成方法,其特征在于粗产物重结晶使用的溶剂是乙酸乙酯、乙醇、甲醇、氯伤、二氧六环、异丙醇、乙二醇单甲酯或它们中任何二种的混合溶剂。
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