[发明专利]取代的环烷基乙酰胺及其制法、药物和用途无效
申请号: | 93116502.4 | 申请日: | 1993-08-12 |
公开(公告)号: | CN1039998C | 公开(公告)日: | 1998-09-30 |
发明(设计)人: | S·拉达茨;K·H莫尔斯;M·马特茨克;R·弗卢特曼;R·米勒-佩丁豪斯;A·赫策尔曼 | 申请(专利权)人: | 拜尔公司 |
主分类号: | C07D215/14 | 分类号: | C07D215/14;A61K31/47 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 王景朝,田舍人 |
地址: | 联邦德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 环烷 乙酰 及其 制法 药物 用途 | ||
1.下式的异丁基取代的甲磺酰基喹啉基甲氧基苯基环烷基乙酰胺或其盐,该化合物为外消旋体、(+)-对映体或(-)-对映体形式:式中R1代表环己基。
2.制备权利要求1的异丁基取代的甲磺酰基喹啉基甲氧基环烷基苯基乙酰胺的方法,其特征在于:通式(II)羧酸在惰性溶剂中在碱和/或酸催化剂存在下与式(III)甲磺酰胺反应,必要时可将通式(II)羧酸预先活化;通式(II)羧酸结构如下:式中R1的定义同上,式(III)甲磺酰胺结构如下:
H2N-SO2-CH3 (III)若要得到对映体,或者直接利用对映异构纯的酸(II)或者按常规方法拆分消旋体(I)。
3.按照权利要求2的方法,其特征在于,所述对映体用柱层析法拆分。
4.含至少一种权利要求1的异丁基取代的甲磺酰基喹啉基甲氧基苯基环烷基乙酰胺的药物组合物。
5.权利要求1的异丁基取代的甲磺酰基喹啉基甲氧基苯基环烷基乙酰胺在生产抑制脂氧合酶的药物中的用途。
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