[发明专利]苯甲酰基丙烯酸双酯类,含有它们的药物组合物及制备它们的方法无效
| 申请号: | 93112995.8 | 申请日: | 1993-12-23 |
| 公开(公告)号: | CN1094027A | 公开(公告)日: | 1994-10-26 |
| 发明(设计)人: | I·巴罗;E·佩滕尼伊加罗;J·马图兹;L·施波尼;J·费希尔;E·艾泽;K·沙格希;G·哈约斯 | 申请(专利权)人: | 里克特吉迪恩韦耶斯泽提贾尔公司 |
| 主分类号: | C07C69/738 | 分类号: | C07C69/738;A61K31/215 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 孟八一,齐曾度 |
| 地址: | 匈牙利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 苯甲酰基 丙烯酸 双酯类 含有 它们 药物 组合 制备 方法 | ||
1、通式(Ⅰ)苯甲酰基丙烯酸双酯类:
其中:
R表示C1-4烷基;被一个或多个C1-4烷氧基任意取代的苯基;或3-苯基-3-氧代-1(E)-丙烯基;以及
N是2、3或4。
2、选自如下的化合物:
4-苯基-4-氧代-2(E)-丁烯酸(2-乙酰氧基乙基)酯,
4-苯基-4-氧代-2(E)-丁烯酸(2-苯甲酰氧基乙基)酯,
1,2-双[4-苯基-4-氧代-2(E)-丁烯酰氧基]乙烷,
4-苯基-4-氧代-2(E)-丁烯酸[2-(2,3,4-三甲氧基苯甲酰氧基)乙基]酯,以及
4-苯基-4-氧代-2(E)-丁烯酸(3-苯甲酰氧基丙基)酯。
3、一种药物组合物,它包含作为活性成份的新的通式(Ⅰ)化合物(其中R和n如权利要求1中所定义)以及与之混合的在制药工业中常用的载体和/或添加剂。
4、制备新的通式(Ⅰ)苯甲酰基丙烯酸双酯类的方法:
其中:
R表示C1-4烷基;被一个或多个C1-4烷氧基任意取代的苯基;或3-苯基-3-氧代-1(E)-丙烯基;以及
N是2、3或4,
该方法包含:
使通式(Ⅲ)醇:
(其中n如上所定义)与通式(Ⅱ)羧酸的活性衍生物反应,
(其中R如上所定义);或
使通式(Ⅳ)醇的衍生物:
(其中R和n如上所定义)与式(Ⅴ)羧酸的活性衍生物反应。
5、根据权利要求4的方法,该方法包含用酰基卤或酸酐作为羧酸的活性衍生物。
6、用于制备药物组合物的方法,该方法包含将用权利要求4中要求保护的方法制备的作为活性成份的新的通式(Ⅰ)苯甲酰基丙烯酸双酯(其中R和n如权利要求1中所定义)与制药工业中常用的载体和/或添加剂混合,并将其转化为药物组合物。
7、对患有食管、胃或十二指肠的各种溃疡疾病的哺乳动物(包括人)的治疗性和/或预防性治疗的方法,该方法包含给需要这种治疗的受治疗者给药治疗或预防有效量的通式(Ⅰ)苯甲酰基丙烯酸双酯(其中R和n如权利要求1中所定义)。
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