[发明专利]四氢咔唑衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 92108831.0 | 申请日： | 1992-06-25 |
| 公开（公告）号： | CN1034072C | 公开（公告）日： | 1997-02-19 |
| 发明（设计）人： | F·D·金;L·M·加斯特;A·J·考曼;R·C·杨格 | 申请（专利权）人： | 史密丝克莱恩比彻姆有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/88 | 分类号： | C07D209/88;A61K31/40 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 罗才希 |
| 地址： | 英国英格兰米*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 四氢咔唑 衍生物 制备 方法 | ||
1.新的式(I)化合物或其生理上可接受的盐的制备方法，式(I)为：其中：R1表示-(CH2)nCONR5R6；
R5和R6分别表示氢或甲基；
n表示0；和
R2和R3分别表示氢、甲基或乙基；该方法包括：
A)将式(II)化合物或其酸加成盐与式(III)化合物或其被保护的衍生物反应，式(II)和式(III)分别为：
其中R1、R2和R3的定义同上；或
B)
i)水解其中R1表示-(CH2)nCN的对应于式(I)的化合物或其N-被保护的衍生物以制备其中R1表示-(CH2)nCONH2的式(I)化合物；
ii)胺化其中R1表示-CO2H的对应于式(I)的化合物或其N-被保护的衍生物以制备其中R1表示-CONR5R6的式(I)化合物，其中R5和R6的定义同上；或
如果必要，接着将任意保护的氮原子脱保护和如果需要，接着使生成生理上可接受的盐。
2.根据权利要求1的方法，其中制得的化合物为式(IA)化合物，式(IA)为：其中R1与其在权利要求1中的定义相同。
3.根据权利要求1的方法，其中制得的化合物是
(+)-3-氨基-6-氨基甲酰基-1，2，3，4-四氢咔唑或其生理上可接受的盐。
4.根据权利要求1的方法，其中制得的化合物是(-)-3-氨基-6-氨基甲酰基-1，2，3，4-四氢咔唑或其生理上可接受的盐。
5.根据权利要求1的方法，其中制得的化合物是3-氨基-6-(N-氨基甲酰基)-1，2，3，4-四氢咔唑或其生理上可接受的盐。
6.根据权利要求1的方法，其中制得的化合物是3-氨基-6-(N，N-二甲基氨基甲酰基)-1，2，3，4-四氢咔唑或其生理上可接受的盐。
7.根据权利要求1的方法，其中制得的化合物是3-甲氨基-6-氨基甲酰基-1，2，3，4-四氢咔唑或其生理上可接受的盐。
8.根据权利要求1的方法，其中制得的化合物是3-乙氨基-6-氨基甲酰基-1，2，3，4-四氢咔唑或其生理上可接受的盐。
9.根据权利要求1的方法，其中制得的化合物是3-二甲氨基-6-氨基甲酰基-1，2，3，4-四氢咔唑或其生理上可接受的盐。
10.根据权利要求1的方法，其中制得的化合物是3-(N-(甲基)乙氨基)-6-氨基甲酰基-1，2，3，4-四氢咔唑或其生理上可接受的盐。
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