[发明专利]吡唑烷酮类肠促胰酶肽和胃泌素拮抗剂的制备方法

权利要求书

1.制备下述式I或II的化合物及其可药用盐的方法，式中R和R¹独立地为氢、C₁-C₆烷基、苯基、苄基、萘基、吡啶基或带有1、2或3个取代基的取代的苯基，所述取代基选自C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、卤素、三氟甲基、苯基、苯基(C₁-C₄烷基)、氰基、氨甲酰基和硝基；

R²为氢、C₁-C₆烷基、羧甲基、C₁-C₄烷氧羰基甲基或下式基团，式中t为1或0；A为-NH-；γ为苯基或上述定义的取代苯基；

R⁴为O₁-O₆烷基、羧甲基或O₁-O₄烷氧羰基甲基；

R³为氢或下式基团，或式中B为O或S；X选自上述定义的苯基取代基；m为0、1或2；n为0或1；Q为-NH-、-N(O₁-O₆烷基)-、-S-或-O-；R⁵为式-〔OH(R⁶)〕_q-(OH₂)_r-R⁷基团，其中R⁶为氢或O₁-O₆烷基，q为0或1，r为0 、1或2 ，R⁷为氢、O₁-O₈烷基、O₈-O₈环烷基、五氟苯基、吡啶基、四氢化萘基、吲哚基、喹啉基、苯基、萘基或带有1、2或3个上述对苯基定义的取代基的苯基或萘基，或者基团-(Q)_nR⁸为2-四氢异喹啉基；条件是，至少R或R¹基团之一不是氢或O₁-O₈烷基，并且，只有当R和R¹中的一个为被苯基取代的苯基时，其另一个才为氢；另一个条件是，至少R²和R³基团之一不是氢，并且当R³为式基团时，R²不是式基团，所述方法包括，在中性或碱性条件下，用选择的酰化剂或烷化剂对下式的3-吡唑烷酮进行酰基化或烷基化，得到所需化合物    

2.权利要求1所述的方法，其中R和R¹为反式立体构型。

3.权利要求1所述的方法，其中R和R¹为顺式立体构型。

4.权利要求1-3中任意一项所述的方法，其中化合物结构为：

5.权利要求1-3中任意一项所述的方法，其中化合物结构为：

6.权利要求5所述的方法，其中R²为式-OONHY基团。

7.权利要求1或2所述的方法，其中R³为氢。

8.权利要求1所述的方法，其中R²为甲基或羧甲基。

9.权利要求1所述的方法，其中R和R¹为苯基或取代的苯基。

10.权利要求1所述的方法，其中R²为氢。

11.权利要求10所述的方法，其中R³为下式基团：

12.权利要求10或11所述的方法，其中R和R¹为苯基。

13.权利要求10或11所述的方法，其中B为S。

14.权利要求10所述的方法，其中B为O。