[发明专利]新抗坏血酸衍生物的制备方法无效

专利信息
申请号: 91101600.7 申请日: 1991-03-16
公开(公告)号: CN1034415C 公开(公告)日: 1997-04-02
发明(设计)人: 马斯倪克·吉尔伯特;格里萨·J·马酊 申请(专利权)人: 默里尔多药物公司
主分类号: C07D307/62 分类号: C07D307/62;A61K31/34
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 唐伟杰
地址: 美国俄*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 抗坏血酸 衍生物 制备 方法
【权利要求书】:

1.下式化合物对映体,以及其内盐的制备方法,其中

Q是NR4R5或N+R4R5R6X-,n是1,X是溴或者当R2不存在,且形成内盐时,X不存在,

R1是H或C1-20烷基,

R2是H或C1-4烷基,或形成内盐时,R2不存在,

R3是OH,

R4、R5和R6分别独立也为氢或甲基,或R4和R5是甲基,而R6为苯基或苄基,条件是当Q为NR4R5时,R1或R2中一个不是H,其特征是(a)下式的化合物与NR4R5或NR4R5R6胺反应,这里R2是H,C1-20烷基,R1是H,C1-20烷基,R3是H或OR2,X′是溴,

(b)用C1-20烷基卤化物处理下式的化合物

2.权利要求1的方法,其中的化合物是其βS,2R对映形式。

3.权利要求1的方法,其中Q是N+R4R5R6·X-

4.权利要求1的方法,其中Q是NR4R5

5.权利要求3的方法,其中R4,R5和R6是甲基。

6.权利要求5的方法,其中R2是H。

7.权利要求6的方法,其中R1是十八烷基。

8.权利要求4的方法,其中R4和R5是甲基。

9.权利要求8的方法,其中R2是H。

10.权利要求9的方法,其中R1是十八烷基。

11.权利要求1的方法,其中R1,R2是H和R3是OH。

12.权利要求1的方法,其中该化合物形成内盐。

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