[发明专利]新抗坏血酸衍生物的制备方法无效
| 申请号: | 91101600.7 | 申请日: | 1991-03-16 |
| 公开(公告)号: | CN1034415C | 公开(公告)日: | 1997-04-02 |
| 发明(设计)人: | 马斯倪克·吉尔伯特;格里萨·J·马酊 | 申请(专利权)人: | 默里尔多药物公司 |
| 主分类号: | C07D307/62 | 分类号: | C07D307/62;A61K31/34 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 唐伟杰 |
| 地址: | 美国俄*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 抗坏血酸 衍生物 制备 方法 | ||
1.下式化合物对映体,以及其内盐的制备方法,其中
Q是NR4R5或N+R4R5R6X-,n是1,X是溴或者当R2不存在,且形成内盐时,X不存在,
R1是H或C1-20烷基,
R2是H或C1-4烷基,或形成内盐时,R2不存在,
R3是OH,
R4、R5和R6分别独立也为氢或甲基,或R4和R5是甲基,而R6为苯基或苄基,条件是当Q为NR4R5时,R1或R2中一个不是H,其特征是(a)下式的化合物与NR4R5或NR4R5R6胺反应,这里R2是H,C1-20烷基,R1是H,C1-20烷基,R3是H或OR2,X′是溴,
(b)用C1-20烷基卤化物处理下式的化合物
2.权利要求1的方法,其中的化合物是其βS,2R对映形式。
3.权利要求1的方法,其中Q是N+R4R5R6·X-。
4.权利要求1的方法,其中Q是NR4R5。
5.权利要求3的方法,其中R4,R5和R6是甲基。
6.权利要求5的方法,其中R2是H。
7.权利要求6的方法,其中R1是十八烷基。
8.权利要求4的方法,其中R4和R5是甲基。
9.权利要求8的方法,其中R2是H。
10.权利要求9的方法,其中R1是十八烷基。
11.权利要求1的方法,其中R1,R2是H和R3是OH。
12.权利要求1的方法,其中该化合物形成内盐。
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