[发明专利]苯并间二氧杂环戊烯衍生物及其制备方法

权利要求书

1、一种由分子式(I)

所示的苯并间二氧杂环戊烯衍生物或其盐，其中R¹是低级烷基、低级烷氧基-烷基、苯基或吡啶基；R²是氢原子或卤素原子；而R³是氢原子或低级烷基。

2、根据权利要求1所述的化合物，其中R¹是C_1-6的烷基、C_1-4的烷氧基-C_1-4的烷基、苯基或吡啶基;R²是氢原子或卤素原子;而R³是氢原子或C_1-4的烷基。

3、根据权利要求1所述的化合物，其中R¹是C_1-4的烷基或C_1-4的烷氧基-C_1-4的烷基;R²是氢原子或氯原子;而R³是氢原子或C_1-4的烷基。

4、根据权利要求2所述的化合物，其中R¹是甲基、乙基、正丙基、异丙基、甲氧基甲基或乙氧基甲基;R²是氢原子或氯原子;R³是氢原子或乙基，而1-取代5-吡唑基羰基是在苯并间二氧杂环戊烯骨架的6号位上。

5、根据权利要求2所述的化合物，其中R¹是甲基、乙基、正丙基或甲氧基甲基;R²是氢原子或氯原子;R³是氢原子;而1-取代5-吡唑基是在苯并间二氧杂环戊烯骨架的6号位上。

6、根据权利要求5所述的化合物，其特征在于所说的化合物是4，5-二氯-6-（1-甲基-5-吡唑基羰基）-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-2-羧酸或其盐。

7、根据权利要求5所述的化合物，其特征在于所说的化合物是4，5-二氯-6-（1-甲氧基甲基-5-吡唑基羰基）-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-2-羧酸或其盐。

8、根据权利要求5所述的化合物，其特征在于所说的化合物是4，5-二氯-6-（1-乙基-5-吡唑基羰基）-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-2-羧酸或其盐。

9、根据权利要求5所述的化合物，其特征在于所述的化合物是4，5-二氯-6-（1-丙基-5-吡唑基羰基）-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-2-羧酸或其盐。

10、根据权利要求5所述的化合物，其特征在于所说的化合物是4，5-二氯-6-（1-甲基-4-氯-5-吡唑基羰基）-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-2-羧酸或其盐。

11、一种药用组合物，它包括治疗上有效量的权利要求1中所述的化合物和药学上可接受的载体。

12、一种制备下述分子式（Ⅰ）

的化合物或其盐的方法，其中R¹是低级烷基、低级烷氧基-低级烷基、苯基或吡啶基;R²是氢原子或卤素原子;而R³是氢原子或低级烷基，该法包括下述1个或1个以上的步骤：

A-Ⅰ）使分子式（Ⅱ）

的1，2-苯二酚化合物与分子式（Ⅲ）

的乙酸化合物进行反应，生成化合物（Ⅰ），上式Ⅱ中R¹和R²的定义如前所述，上式Ⅲ中Y是活性残基，而R³的定义亦如前述，或者

A-Ⅱ）氧化分子式（Ⅵ）

的化合物，以生成化合物（Ⅰ），式（Ⅳ）中R¹、R²和R³的定义均如前述;或者

A-Ⅲ）使分子式（Ⅰ-A）

的化合物水解，以生成分子式（ⅠB）

的化合物，上式（Ⅰ-A）和（Ⅰ-B）中，R¹和R²的定义均如前述，或者

A-Ⅳ）使分子式（Ⅰ-C）

的化合物卤化，以生成分子式（Ⅰ-D）

的化合物，上述二式中R¹和R³的定义均如前述;而R²¹是卤素原子;和

B）或者也可再将上述产物转化成其盐的形式。