[发明专利]除草剂组合物

说明书

本发明涉及除草组合物及其应用方法，更具体地讲，涉及某些除草剂组合物，其中包括取代酰化1，3-二羰基和1，3，5-三羰基化合物和作为其解毒剂的取代苯氧基链烷酸、其盐、酯，包括酰胺。

除草剂系一种抑制或影响植物生长的化合物，如通过杀灭、阻滞生长、落叶、枯黄、脱色、调节、发育过缓、分蘖、刺激和萎缩以及其他有害地改交植物的生理过程。“植物”一词意指植株的所有有形部分，包括种子，苗，幼株，根，块茎，茎，叶柄，叶和果。“植物生长”包括从种子萌发到自然或诱发的生命终止过程中的各个发展阶段。

除草剂一般用于防治或根除有害杂草。鉴于这种防治消除影响和减少生产量的大团杂草从而增加作物产量并降低收获成本，因而在商业上甚为成功。

最常用的除草剂应用方法包括：种植前混入土壤；沟洞施于种子并覆盖土壤；已播种土壤的苗前表层处理；已萌发和生长植株的土壤苗后处理；以及播种前的种子处理。一般更多采用苗后处理，通过药剂的触杀，植株体内运转和残毒发挥作用。

除草剂制造商一般推荐以最大限度地防治杂草为基础计算的用量和浓度。用量范围一般约为0.01-50磅/英亩(0.0111-56公斤/公顷)，通常为0.1-25磅/英亩(0.112-28公斤/公顷)。“有效除草剂量”意指有效地防治或影响植物生长的除草剂化合物量。实际用量取决于若干考虑，包括具体杂草的易感性和总消耗限制。

影响某一种除草剂有效性的重要因素是其对作物的选择性。在某些情况下，有益作物对除草剂的作用易感。此外，某些除草剂化合物对某些杂草有药害，但对另外一些杂草则无。要达到有效除草，除草剂必须是对有益作物的危害最小(最好是无害)，而同时对侵害作物的杂草的危害则最大。

为了保持除草剂的有效作用，并最大限度地减少对作物的危害，已制成多种除草剂解毒剂。这些解毒剂减少或消除对作物的危害，而不影响除草剂对杂草种的危害。可参见US 4021224,4021229和4230874等。

解毒剂减少除草剂危害作物的确切机理尚不清楚。一种解毒剂化合物可能是一种治疗药物，干扰剂，保护剂或拮抗药。“解毒剂”在这里意指具有选择性除草功效，即除草剂对杂草持续保持植物除草毒性，而对栽培作物则为无植物毒性或低植物毒性的化合物。“有效解毒量”意指在某种程度上抵消了有益作物对除草剂的植物毒性反应的解毒剂量。

已发现酰化1，3-二羰基化合物为非常有效的除草剂，对多种植物具有广谱除草活性。用这些化合物控制植物生长的方法是将有效除草量的化合物(一般是掺入载体中)施用于需要除草的区域。但是，已发现在某些情况下，酰化1，3-二羰基除草化合物会对多种作物带来不利影响或干扰其生长。因此，在除草剂中掺入有效解毒量的化合物，则可进一步提供防治这些作物中的杂草的效力。

现已发现，广义地定名为芳氧链烷酸，其盐、酰胺或酯的某些化合物，按有效解毒量使用时可作为有效解毒剂，保护多种作物免受或减轻使用有效除草量的酰化1，3-二羰基碳环或杂环除草化合物的药害。

本发明中的酰化1，3-二羰基除草剂化合物包含和对应于下列结构式其中R的定义如下文所述(一般可为任意取代的芳族残基)。据若干文献记载，系有用化合物，可用作中间化工产品和/或农药等。式A中包括二羰基的分子的未定义部分一般具有环状结构。

这种酰化碳环1，3-二羰基化合物的一般结构如下，其中R为如后文所定义的可任意取代的芳族残基，n为2或3，优选为3。该环可不被取代(所有X和Y为氢)，或一个或多个氢原子可被脂族基团，芳族基团，杂环基或亚烷基，尤其是烃基取代。这种烃基的例子可举出烷基，特别是低级烷基，苯基，和2-5碳亚烷基如二亚甲基，三亚甲基等，在这种情况下，这些化合物具有螺环结构。该碳环可饱和或不饱和，不饱和时在4-C与5-C之间有一个烯键。

本发明酰化杂环1，3-二羰基除草剂化合物通式如下其中R定义如下，Z为含2或3个环原子的链，至少其中之一为氮，氧或硫。这些环中的氮原子可未被取代或被1-4碳烷基取代。这些环中的碳原子可未被取代或类似于上述碳环化合物被取代。在可能的情况下，杂环可饱和或不饱和。

杂环1，3-二羰基结构的例子包括巴比土酸衍生物，羟基吡喃酮，3，5-二噁四氢吡喃和硫代吡喃，环氧内酯，环氧硫代内酯和oxalactams。

在一类具体的除草剂化合物中，二羰基化合物为任意取代的环己二酮，酰化基团是被取代的苯甲酰残基。即，上式B中R为被取代的苯基。一般来说，这些化合物如下式其中