[发明专利]酰化的1，3，5-三羰基环己烷除草剂组合物及其解毒剂

说明书

本申请是1987.7.6日提交的申请N.069919的部分继续申请。

本发明涉及除草剂组合物及使用方法，更具体说，涉及含有酰化的1，3，5-三羰基环己烷化合物的某些除草剂组合物以及除草剂的解毒剂。

除草剂是能够控制或改变植物生长，如杀灭、抑制、落叶、干燥、调节、阻碍、分孽、刺激和矮化作用的化合物。“植物”一词的意思是指植物的所有生理部分，包括种子、幼苗、幼树、根、块茎、茎、叶柄、叶和果实、“植物生长”一词的意思是包括所有形态的变化，从种子萌发到天然的或诱导的生命的终止。

除草剂一般是用以防除或根除杂草的。由于使用除草剂可以增加作物产量、减少收获费用，所以除草剂的销售已获得很大的成功。

最通用的除草剂施用方法有：播前混土;沟施于种子和周围的土中;播种的土表芽前处理;芽后施于植株及土壤;播前种子处理。

除草剂生产厂家通常会推荐施用量的范围，以及根据达到最高的杂草防除计算的浓度，用量范围大约在0.01至50磅/英亩之间变动（0.0112至56公斤/公顷），通常是0.1至25磅/英亩（0.112至28公斤/公顷）。“除草有效剂量”是指能够防除或改变植物生长的除草剂化合物的用量，实际使用是取决于具体的杂草敏感性和总的费用限制等因素。

影响除草剂使用的一个重要因素是它对作物的选择性，有时，作物对除草剂的作用是敏感的。此外，某些除草剂只对某些杂草品系有植物毒性，而对其它无效。从效果来看，一个除草剂对作物的危害应该最小（最好是没有危害），而对侵扰作物的杂草的危害则最大。

为了维持使用除草剂的好处而减少对作物的危害，已经制备了许多除草剂的解毒剂。这些解毒剂可减少或消除对作物的伤害，而基本上不减弱除草剂对杂草的作用。可参见美国专利4，021，224，4，021，229和4，230，874。

解毒剂能减少除草剂对作物的伤害的准确机理尚不明确，解毒剂可以是药物、干扰剂、保护剂或拮抗物。在此引用的“解毒剂”一词的意思是指有确定除草剂选择性效果的化合物，即能继续保持除草剂的除草活性、并能减少或消除对载培作物的药害的化合物。“解毒有效剂量”一词的意思是指能够抵消一定程度的有益作物对除草剂的药害反应的化合物的剂量。

已经发现，某些2-苯甲酰基-1，3，5-环己三酮化合物是很有效的广谱的除草剂，对一系列的植物品系有效。

用这些化合物防除杂草的方法是将有效除草剂量的化合物通常与惰性载体一道施于需用除草剂防除的地区。可是已经发现酰化的1，3，5-环己三酮化合物有时对栽培作物有不利的影响或干扰。所以，要进一步提高这些除草剂的除草效果，在许多情况下，需要加入有效解毒剂量的解毒化合物，即对除草剂具有解毒作用的化合物。

现已发现，某些化合物，当以有效解毒剂量使用时，可作为有效的解毒剂，保护各种作物免受除草剂的伤害，或减少由于使用有效除草剂量的酰化1，3，5-三羰基环己烷除草化合物所引起的不良伤害。

本发明的酰化的环己三酮-1，3，5除草化合物相应于下述的通式：

式中R为以下所定义的基团（通常还可以有取代的芳基）。在许多文献中介绍这类化合物是有用的，例如，可用作化学中间体和/或农药。在通式A所代表的分子中的包括三个羰基的其余部分具有一般的环状结构，具体说，这个环状结构是6元环1，3，5-三羰基环己基。

这类酰化的环己烷1，3，5-三羰基化合物的通式为：

式中R为氢，囟素，C₁-C₂烷基，C₁-C₂烷氧基，硝基，氰基，C₁-C₂囟代烷基，R^aSOn-，其中n为0或2，R^a为C₁-C₂烷基，三氟甲基或二氟甲基;或三氟甲氧基或二氟甲氧基。

R¹为氢或C₁-C₄烷基;

R²为氢或C₁-C₄烷基;或

R¹和R²连在一起为C₂-C₅亚烷基，

R³为C₁-C₄烷基