[其他]旋光丙酮衍生物及其制备方法无效

专利信息
申请号: 87106871 申请日: 1987-10-09
公开(公告)号: CN87106871A 公开(公告)日: 1988-06-08
发明(设计)人: 塩沢明;石川道雄;杉村秀夫;成田和久;山本裕高;逆井武次;大朏和男;藏重修二 申请(专利权)人: 日本化药株式会社
主分类号: C07D207/09 分类号: C07D207/09;A61K31/40
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利代理部 代理人: 王杰,张元忠
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 丙酮 衍生物 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1、一种旋光2-甲基-1-(4-三氟甲基苯基)-3-吡咯烷-1-丙酮和其一种药用盐。

2、根据权利要求1所述的丙酮和其药用盐,其中的旋光化合物是l-异构物。

3、一种制备旋光2-甲基-1-(4-三氟甲基苯基)-3-吡咯烷-丙酮的方法,其特征是使dl-2-甲基-1-(4-三氟甲基苯基)-3-吡咯烷-丙酮与旋光乙酰苯胺乙酸或旋光羟基二丁酸反应,以生成两种对比非对映盐。然后对该盐进行光学离析处理,使沉积出的结晶非对映盐分解,以离析出旋光2-甲基-1-(4-三氟甲基苯基)-3-吡咯烷-1-丙酮。

4、依据权利要求3所述的方法,其中的旋光乙酰苯胺基乙酸是L-异构物,旋光羟基二丁酸是D-异构物和最终目的旋光产物是l-异构物。

5、根据权利要求3所述的方法,其中的光学离析用溶剂是从酮类、醇类和脂族羧酸烷基酯中选出的至少一种溶剂。

6、根据权利要求3所述的方法,其中的光学离析用溶剂是乙酸乙酯。

7、根据权利要求3所述的方法,其中在光学离析中的结晶沉积时间约为1~150小时,结晶沉积温度约为0~70℃。

8、根据权利要求3所述的方法,其中沉积结晶非对映盐的分解是在0~50℃下的碱的水溶液中进行的。

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