[其他]旋光丙酮衍生物及其制备方法无效
| 申请号: | 87106871 | 申请日: | 1987-10-09 |
| 公开(公告)号: | CN87106871A | 公开(公告)日: | 1988-06-08 |
| 发明(设计)人: | 塩沢明;石川道雄;杉村秀夫;成田和久;山本裕高;逆井武次;大朏和男;藏重修二 | 申请(专利权)人: | 日本化药株式会社 |
| 主分类号: | C07D207/09 | 分类号: | C07D207/09;A61K31/40 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人: | 王杰,张元忠 |
| 地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 丙酮 衍生物 及其 制备 方法 | ||
1、一种旋光2-甲基-1-(4-三氟甲基苯基)-3-吡咯烷-1-丙酮和其一种药用盐。
2、根据权利要求1所述的丙酮和其药用盐,其中的旋光化合物是l-异构物。
3、一种制备旋光2-甲基-1-(4-三氟甲基苯基)-3-吡咯烷-丙酮的方法,其特征是使dl-2-甲基-1-(4-三氟甲基苯基)-3-吡咯烷-丙酮与旋光乙酰苯胺乙酸或旋光羟基二丁酸反应,以生成两种对比非对映盐。然后对该盐进行光学离析处理,使沉积出的结晶非对映盐分解,以离析出旋光2-甲基-1-(4-三氟甲基苯基)-3-吡咯烷-1-丙酮。
4、依据权利要求3所述的方法,其中的旋光乙酰苯胺基乙酸是L-异构物,旋光羟基二丁酸是D-异构物和最终目的旋光产物是l-异构物。
5、根据权利要求3所述的方法,其中的光学离析用溶剂是从酮类、醇类和脂族羧酸烷基酯中选出的至少一种溶剂。
6、根据权利要求3所述的方法,其中的光学离析用溶剂是乙酸乙酯。
7、根据权利要求3所述的方法,其中在光学离析中的结晶沉积时间约为1~150小时,结晶沉积温度约为0~70℃。
8、根据权利要求3所述的方法,其中沉积结晶非对映盐的分解是在0~50℃下的碱的水溶液中进行的。
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