[其他]避孕药组合物无效

专利信息
申请号: 87102647 申请日: 1987-03-12
公开(公告)号: CN87102647A 公开(公告)日: 1987-11-18
发明(设计)人: 彼特·布赖恩·柯蒂斯-普赖尔;斯图尔特·托马斯·莱斯利;罗纳德·布朗·米勒;艾莉森·路易斯·希尔 申请(专利权)人: 欧洲凯尔特公司
主分类号: A61K31/135 分类号: A61K31/135;A61K31/16;//;31075)
代理公司: 中国专利代理有限公司 代理人: 杨九昌
地址: 卢森堡*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 避孕药 组合
【权利要求书】:

1、一种用在雌性哺乳动物阴道中的避孕药组合物的配制方法包括:至少一种杀精药或使精液固定的聚乙氧基乙醇和至少一种β-肾上腺素能的阻断剂(如前述的定义)相结合,以构成避孕药组合物的避孕量。

2、根据权利要求1的方法,其中至少一种β-肾上腺素能阻断剂包括一种杀精药或使精液固定的β-肾上腺素能的阻断剂。

3、根据权利要求2的方法,其中至少一种β-肾上腺素能的阻断剂可以从以下药品中选择,艾西布罗醇、心得舒、Bufuralol、美多心安、心得平、环戊丁心安、心得平、心得安和替摩醇。

4、根据权利要求3的方法,其中至少一种β-肾上腺素能的阻断剂包括从心得舒、Bufuralol、环戊丁心安和心得安中选择的一种β-肾上腺素能的阻断剂。

5、根据权利要求4的方法,其中至少一种β-肾上腺素能的阻断剂包括心得安。

6、根据权利要求5的方法,其中至少一种β-肾上腺素能的阻断剂包括d-心得安。

7、根据权利要求1-6中的任何一种方法包括:至少一种杀精药或使精液固定的聚乙氧基乙醇和至少一种旋光性的β-肾上腺素能的阻断剂相结合,以构成一种避孕药组合物的避孕药量,其中旋光性的β-肾上腺素能的阻断剂包含(与它的总重量成比例)至少50%(重量)的具有较低心血管活性的旋光性的β-肾上腺素能的阻断剂的旋光异构体。

8、根据权利要求7的方法,其中旋光性的β-肾上腺素能的阻断剂包含(与它的总重量成比例)至少90%(重量)的具有较低心血管活性的旋光性β-肾上腺素能的阻断剂的旋光异构体。

9、根据权利要求8的方法,其中旋光性的β-肾上腺素能的阻断剂包含(与它的总重量成比例)至少99%(重量)的具有较低心血管活性的旋光性β-肾上腺素能的阻断剂的旋光异构体。

10、根据权利要求1-9中任意一种方法,其中至少一种杀精药或使精液固定的聚乙氧基乙醇包括如下结构式的一种聚乙氧基乙醇:

R-X-(CH2CH2O)n-H

其中R为5-20碳原子的烷基、链烯基或芳烷基、X为-O-或-CONH-基和n为3-20的数值。

11、根据权利要求10的方法,其中R为R1-C6H4,R1为C1-C14烷基、X为-O-基和n为3-15的数值。

12、根据权利要求11的方法,其中R1是C8-C10的烷基。

13、根据权利要求11或12的方法,其中n是5-11数值。

14、根据权利要求12或13的方法,其中至少一种聚乙氧基乙醇包括辛苯醇(R1为C8烷基)。

15、根据权利要求12或13的方法,其中至少一种聚乙氧基乙醇包括壬苯醇(R1为C9烷基)。

16、根据权利要求15的方法,其中至少一种聚乙氧基乙醇包括壬苯醇-9。

17、根据权利要求1-16中的任意一种方法,配制避孕药组合物包括:至少一种杀精药或使精液固定的聚乙氧基乙醇和预定量的至少一种β-肾上腺素能的阻断剂相结合,这个预定量使组合物的单位剂量包含0.002-0.1毫摩尔的至少一种β-肾上腺素能的阻断剂。

18、根据权利要求17的方法,包括至少一种杀精药或使精液固定的聚乙氧基乙醇和至少一种β-肾上腺素能的阻断剂相组合,其中单位剂量至少含有0.004-0.05毫摩尔β-肾上腺素能的阻断剂。

19、根据权利要求18的方法包括:至少一种杀精液或使精液固定的聚乙氧基乙醇和至少一种β-肾上腺素能的阻断剂相组合,其中单位剂量至少含有0.004-0.025毫摩尔的β-肾上腺素能的阻断剂。

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