[其他]二氢吡啶类的制备方法

权利要求书

1、结构式(Ⅰ)化合物或其药物上可接受的盐类的制备方法：

其中：

R₁是氢，C₁-C₄烷基或

每一R₂可独立地表示氢、甲基或氨基；

每一R₃可独立地表示氢、-COR₇、-CO₂R₇或-S(O)nR₇；

R₄是氢、甲基、甲氧基、卤素、硝基或氨基；

R₅是氢、甲基、甲氧基、卤素或C₁-C₄烷硫基；

R₆是氢、卤素、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄烷基或硝基；

m是0，1，2，3或4；

Z是O、S或NH；

A₁，A₂，A₃和A₄中有三个或四个是CH，A₁，A₂，A₃和A₄中如有剩余，则是N；

R₇是-alk-(y-alk-)t-R₈、烯丙基、炔丙基、C₃-C₆环烷基、苯基，或从C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、硝基或卤素中选出一到三个作为其取代基的苯基；

每个“alk”是从C₁-C₆脂肪烃衍生出来的二价有机残基；

y是-O-、-NH-或一个键；

t是0或1；

R₈是氢、苯基、吡啶基、-CN或-NR₉R₁₀；

n是0，1或2；和

R₉和R₁₀可独立地表示C₁-C₃烷基或苯甲基，或与它们所连着的氮原子在一起形成吡咯烷、哌啶子基或高哌啶环，其中规定：如果A₁，A₂，A₃和A₄都是CH，R₁，R₄和R₅都是氢，二个R₂都是甲基，假如Z是NH或S，那么，二个R₃基团不能是CO₂C₂H₅，该制备方法包括：

(A)中间体Ⅱ和中间体Ⅲ以及化合物R₁-NH₂，或可产生该胺化合物的另一原料化合物反应

其中Q是CHO(或其乙缩醛或酮缩醇的衍生物)或-CHX₂，其中X是卤素，

其中R₃是-COR₇、-CO₂R₇或-S(O)nR₇，

或(B)中间体Ⅱ与中间体Ⅲ和中间体Ⅳ反应

接着，根据需要，还可进行

(c)将上面产生的其中一个或两个R₃是-CO₂R₇的式(Ⅰ)化合物，进行水解和脱羰作用，得到其中一个或两个R₃是氢的式(Ⅰ)化合物。

2、按照权利要求1制备结构式Ⅰ的化合物的方法，其中A₁，A₂，A₃或A₄中的一个是N。