[其他]氨基酚衍生物的制备方法和用途

说明书

本发明是关于在肾上腺受体具有刺激作用的氨基酚衍生物的制备方法和用途。

因此，本发明提供了通式（Ⅰ）的化合物和生理学上可以接受的盐及其溶合物（例如水化物）。

式（Ⅰ）中，X代表C_1-7亚烷基、C_2-7亚烯基、C_2-7亚炔基，Y代表键或C_1-6亚烷基，C_2-6亚烯基或C_2-6亚炔基，在X和Y链中其碳原子总数为5、6或7;R¹和R²各代表氢原子或甲基;Q代表HCO、CH₃CO-、NH₂CO-、或CH₃SO₂;而Ar代表被选自下列基团：氨基、二甲氨基、硝基、吗啉代、-（CH₂）_qNHCOR⁶（这里R⁶为C_1-4烷基，例如正丁基;q为0或更好为1）、-NHSO₂R⁷（这里R⁷为C₁₄烷基，例如丁基）、-COR⁸（这里R⁸为C_1-4烷氧基，例如丙氧基或-NR³R⁴这里R³和R⁴两者均为C_1-4烷基，例如乙基或丙基，或NR³R⁴形成的哌啶子基环）、-CH₂CONR³R⁴（这里R³和R⁴两者均为C₁₄烷基，例如乙基）、-SR⁹（这里R⁹为C_1-4烷基，例如甲基）或-（CH₂）rR¹⁰（这里r为3而R¹⁰为C_1-4烷氧基，例如甲氧基）、或Ar为3，5-二羟基苯基或3-甲氧基-4-羟氧苯基的苯基团，或当X和（或）Y代表亚烷基或亚炔基团，那么Ar又可以代表被氟原子任意取代的苯基团。

我们必须理解通式（Ⅰ）具有一个或两个不对称的碳原子，即基团的碳原子;当R¹和R²是不同的基团，则为连接于该基团的碳原子。

本发明的化合物包括所有的对映异构体、非对映异构体以及它们的化合物，包括外消物化合物其基团中的碳原子在R构型中较佳

在通式（Ⅰ）的定义中，所说亚烯基包括顺式和反式结构

式（Ⅰ）最好的化合物组，其X代表C₄亚炔基团（例如-CH₂C≡CCH₂）而Y代表C₃亚烷基，或X代表C_3-4亚烷基团而Y代表C₃亚烯基或C₃亚炔基团（例如-CH₂CH＝CH-或-CH₂C≡C-），或更好的为X代表C_3-4亚烷基团，而Y代表C_1-3亚烷基团。最好为X代表-（CH₂）₄-而Y代表-（CH₂）₃-。

式（Ⅰ）化合物另一个较好基团，其R¹和R²均为氢原子。

式（Ⅰ）化合物更好的基团，其Q代表CH₃SO₂-。

式（Ⅰ）还有另一个较好的基团，其Ar代表含有单取代，最好是-CON（CH₂CH₃）₂的苯基。

本发明特别主要的化合物为：

正，正-二乙基-4-〔4-〔〔6-〔〔2-羟基-2-〔4-羟基-3〔（甲基磺酰）氨基〕乙基〕己基〕氧〕丁基〕苯甲酰胺及其生理学上可接受的盐和溶合物。