[其他]新颖苯甲酰脲类的制备及其应用

说明书

本发明是关于新颖苯甲酰脲类化合物的生产程序及其作为杀虫剂、特别是杀昆虫剂的应用。

已公开过某些苯甲酰脲类具有杀虫活性。（见日本公开专利发布号124，265/1978）。

已找到式（Ⅰ）的新颖苯甲酰脲类化合物：

其中X和Y独自地代表囟原子或低级烷基，n代表0、1或2，Z和W独自地代表氧或硫原子，R代表囟代低级烷基、囟代低级烷氧基、囟代低级烷硫基、囟代低级烷基亚磺酰基或囟代低级烷基磺酰基。

当式（Ⅱ）的化合物如下式，

其中Z和R定义如上

与式（Ⅱ）的化合物起反应，

其中X、Y、n和W定义如上，反应时，如适宜，反应可在惰性溶剂内进行，即得到式（Ⅰ）的化合物。

新颖苯甲酰脲类显示优越的杀虫力，特别是杀节肢动物、尤其是杀昆虫效能。

根据本发明该苯甲酰脲类显示本质上非凡的杀虫作用，特别是对鳞翅目昆虫的幼虫，超过上述现有技术中的已知类似物。

低级烷基X和Y是直链的分枝的，含1至8个碳原子、优选的是1至6个、特别首选的是1至4个碳原子。可提到的例子是甲基，乙基，正-和异-丙基，正-，异-，仲-和叔-丁基。优选的是甲基和乙基，特别优选的是甲基。

在囟代低级烷基、低级烷基、低级烷氧基、低级烷硫基、低级烷基亚磺酰基或低级烷基磺酰基中的低烷基R是直链或分枝的，含1至8个碳原子，优选是1至4个，特别优选是1或2个碳原子。可提到的例子是甲基，乙基，正-和异-丙基，正-，异-，仲-，叔-丁基。它们可被1至7个（相同或不同的）囟原子所取代，优选1至5个，特别优选的是1至3个囟原子。优选的囟原子是氟，氯，溴，碘，特别优选的是氟和氯。可提到的例子是CF₃，CF₂CHcl₂，OCF₃，OCHF₂，OCF₂CHF₂，OCF₂CF₃OCH₂CF₃，OCF₂，CHcl₂，OCF₂CHFCF₃，SCHF₂，SCF₃，SCF₂CH₂F，SCF₂CF₃，SOCF₃，SOCH₂CF₃，SO₂CF₃和SO₂CH₂CF₃.优选的是CF₃，OCF₃和SCF₃。最好R是在苯并噻唑-2-基或苯并恶唑-2-基基团的5-或6-位上。尤其是在6-位上。

在通式（Ⅰ）和（Ⅲ）中，X和Y最好代表囟素。

囟素X和Y在式（Ⅰ）和（Ⅲ）中是指氟、氯、溴或碘，优选是氟、氯、溴，特别优选是氟和氯。

Z在通式（Ⅰ）和（Ⅱ）中最好是硫，

W在通式（Ⅰ）和（Ⅲ）中最好是氧，

n在通式（Ⅰ）和（Ⅲ）中最好是0或1，

当n＝2时，取代基Y最好在苯甲酰残基的2-和4-位或4-和6-位上。当n＝1时，取代基Y最好在苯甲酰残基的4-，5-或6-位上，特别在6-位上。

在式（Ⅰ）的优选化合物中，最好是其中：

X和Y独自地代表囟素或C₁～C₄-烷基（囟素更好），

n代表0-1或2（0或1更好），

W代表氧或硫（氧更好），

Z代表氧或硫（硫更好），

R代表C₁～C₄-烷基、C₁～C₄-烷氧基、C₁～C₄-烷硫基、C₁～C₄-烷基亚磺酰基和C₁～C₄-烷基磺酰基（最好是C₁～C₄-烷基、C₁～C₄-烷氧基、C₁～C₄-烷硫基）。这组基团中某个基团的囟素（最好是氟和/或氯）取代基。