[其他]氨基丙烯酸衍生物制备方法

说明书

本发明是关于新的氨基丙烯酸衍生物，氨基丙烯酸衍生物的制备方法和它们作为制备氧代喹啉羧酸衍生物中间体的用途。

已知氧代喹啉羧酸衍生物可通过用氨基丙烯酸衍生物作为中间体得到。但是，这些氨基丙烯酸衍生物的制备是昂贵的，并且是分几步进行的（参见例如EP-OS（欧洲公开说明书）78，362）。

本发明是关于：

1、式（Ⅰ）的新的氨基丙烯酸衍生物

式中：

R代表烷基，

R¹代表烷氧基羰基，

R²代表烷基、环烷基、氨基、烷基氨基或二烷基氨基。

2、式（Ⅰ）的新的氨基丙烯酸衍生物的制备方法

式中：

R代表烷基，

R¹代表烷氧基羰基，

R²代表烷基、环烷基、氨基、烷基氨基或二烷基氨基，其特征在于式（Ⅱ）的丙烯酸衍生物

式中：

R和R¹具有在上面1中给定的含义，

R³代表烷氧基

和式（Ⅲ）的胺反应，

R²NH₂（Ⅲ）

式中R²具有在上面1中给定的含义，

在合适时，该反应在惰性稀释剂存在下进行。

3、式（Ⅱ）的丙烯酸衍生物

式中：

R、R¹和R³具有在上面2中给定的含义。

4、式（Ⅱ）的新的丙烯酸衍生物的制备方法，

式中：

R、R¹和R³具有在上面2中给定的含义，其特征在于在乙酸酐存在下，在合适时，在稀释剂存在下，式（Ⅳ）的2-烷氧基-4-氯-5-氟-苯甲酰基乙酸酯

式中：

R具有上面给定的含义，

R⁴代表烷基，

和式（Ⅴ）的原甲酸酯反应，

HC（R³）₃（Ⅴ）

式中R³具有上面给定的含义。

5、式（Ⅳ）的2-烷氧基-4-氯-5-氟-苯甲酰基乙酸酯，

式中R和R⁴具有在上面4中给定的含义。

6、式（Ⅳ）的新的2-烷氧基-4-氯-5-氟-苯甲酰基乙酸酯的制备方法，

式中R和R⁴具有在上面4中给定的含义，

其特征在于在强碱存在下式（Ⅵ）的苯乙酮类

式中R具有在上面5中给定的含义，

和式（Ⅶ）的碳酸二烷基酯反应，

R⁴-O-CO-OR⁴（Ⅶ）

式中R⁴具有上面5中给定的含义。

7、式（Ⅵ）的苯乙酮类

式中R具有上面5中给定的含义。

8、式（Ⅵ）的苯乙酮类的制备方法，

式中R具有在上面5中给定的含义，

其特征在于在酸性接受体和稀释剂存在下，式（Ⅷ）的4-氯-5-氟-2-羟基苯乙酮

和下列化合物反应：

α）式（Ⅸ）的烷基卤

R-Hal    （Ⅸ）

式中R具有上面给定的含义

Hal代表卤素

或

β）式（Ⅹ）的硫酸二烷基酯

RO-SO₂-OR （Ⅹ）

式中R具有上面给定的含义。

9、式（Ⅷ）的4-氯-5-氟-2-羟基苯乙酮

10、式（Ⅷ）的4-氯-5-氟-2-羟基苯乙酮的制备方法，其特征在于在酰化催化剂存在下，在合适时在稀释剂存在下，式（Ⅺ）的3-氯-4-氟苯酚

和式（Ⅻ）的酰化剂反应

式中W代表卤素或CH₃-COO-基。

11、根据上面1的式（Ⅰ）化合物用于制备氧代喹啉羧酸衍生物，其特征在于使式（Ⅰ）的化合物环化，然后，用已知的方法使其转化成氧代喹啉羧酸衍生物（参见例如EP-OS（欧洲公开说明书）78，362）。