[其他]噻唑烷衍生物及制备方法

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1、制备如下式噻唑烷衍生物的方法：

式中：R¹是一个被取代的或未被取代的苯基，Q是一个单键，一个低亚烷基或一个低亚烯基，R²和R³是相同的或不同的，各自是氢原子，一个低烷基，环烷基，低烷酰基，低烷氧基羰基，低烷磺酰基，苯甲酰基、苯基或二(低烷基)磷酰基，Alk是一个低亚烷基，Y和Z是相同的或不同的，每个是氧原子或硫原子，或其药物上可接受的盐。

其制备步骤如下：

[Ⅰ]-(A)使下式噻唑烷衍生物或它们的盐

-式中：R²，R³，Y和Z与上面的定义相同-与下列哌嗪衍生物或其盐反应：

式中：X¹是一个反应基，R¹，Q和Alk与上面的定义相同，

(B)使如下式的噻唑烷衍生物或其盐

式中：X²是一个反应基，Alk、R²、R³，Y和Z与上面的定义相同-与下列哌嗪衍生物或其盐反应：

式中：R¹和Q与上面的定义相同，

(C)使如下式的噻唑烷衍生物或其盐

式中：R¹，Q，Y和Alk与上面的定义相同-与下式化合物或其盐反应：

式中：X³是一个反应基，R²，R³和Z与上面的定义相同，

(D)使下式的噻唑烷衍生物或其盐

-式中：X⁴是一个反应基，R¹，Q，Alk，Y和Z与上面的定义相同-，与下列的胺化合物或其盐反应：

式中：R²和R³与上面的定义相同，

(Ⅱ)如果需要的话，将产品转变成它们的药物上可接受的盐。

2、制备如下式噻唑烷衍生物的方法：

式中：R¹是被取代的或未被取代的苯基，Q是一个单键，一个低亚烷基或一个低亚烯基，R²和R³是相同的或不同的，各自为氢原子，一个低烷基，环烷基，低烷酰基，低烷氧基羰基，低烷磺酰基，苯甲酰基，苯基或二（低烷基）磷酰基，Alk是一个低亚烷基，Y和Z可以相同或不同，每个是氧原子或硫原子，或是它们药物上可接受的盐，方法步骤如下：

〔Ⅰ〕-（E）使下式的噻唑烷衍生物或其盐

-式中：R¹，R²，R³，Q，Y和Alk的定义与上面相同-，与下式的缩水甘油化合物反应：

式中：R⁴是低烷基或取代的或未取代的苯基，R⁵是低烷基，制得下式化合物：

式中：R¹，R²，R³，Q，Y和Alk与上面的定义相同，

（F）使下式的噻唑烷衍生物或其盐

-式中：R¹，Q，Alk和Y与上面的定义相同-与下式化合物反应：

R²-NC＝Z （Ⅺ）

式中：R²，和Z与上面的定义相同，制得下式化合物：

式中：R¹，R²，Q，Alk，Y和Z与上面的定义相同，

（G）使下式的噻唑烷衍生物或其盐

-式中：R²¹是低烷基，R¹，Q，Alk，Y和Z与上面的定义相同-与下式化合物反应：

（其中：R³¹是低烷基，环烷基，低烷酰基，低烷氧基羰基，低烷磺酰基，苯甲酰基或苯基，X⁵是反应基），制得下式化合物：

式中：R¹，R²¹，R³¹，Q，Alk，Y和Z与上面的定义相同，

（H）将下式噻唑烷衍生物或其盐进行水解

式中：R²²是低烷酰基，低烷氧基羰基，低烷磺酰基或苯甲酰基，R¹，Q，Alk，Y和Z与上面的定义相同，制得下式化合物：

其中：R¹，R²²，Q，Alk，Y和Z与上面的定义相同，

（Ⅰ）将噻唑烷衍生物（Ⅰ-F）或它们的盐进行水解得下式化合物：

式中：R¹，Q，Alk，Y和Z定义与上相同，

（Ⅱ）如果需要，将产品转变成药物上可接受的盐。