[发明专利]氟烯丙胺衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 85106281.4 | 申请日： | 1985-08-20 |
| 公开（公告）号： | CN1008817B | 公开（公告）日： | 1990-07-18 |
| 发明（设计）人： | 麦克多纳尔德·伊安·阿里克桑德 | 申请（专利权）人： | 默里尔多药物公司 |
| 主分类号： | C07C217/54 | 分类号： | C07C217/54;C07C323/32;A61K31/135 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人： | 辛敏忠,顾柏棣 |
| 地址： | 美国俄亥俄州4521*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氟烯丙胺 衍生物 制备 方法 | ||
1、制备下列结构式(Ⅰ)的氟烯丙胺衍生物的方法：
其中：R1和R2分别可代表氢、氯或氟
R3代表氢或(C1-C4)碳数的烷基
X代表氧或硫或药理上可接受的酸加成盐类，
此法包括将一种对于氨基保护的1-氟-2-溴甲基-3-氨基-丙烯的衍生物与下面结构式(Ⅲ)的苯酚或硫酚，在无水条件下，在强碱和非质子溶剂中进行反应：
这里：R1R2分别代表氢、氯或氟
再将上述产物的氨基保护基，用温和的条件除去即得。
2、根据权利要求1所述的方法，其中起始原料中的R3代表氢。
3、根据权利要求1所述方法，其中起始原料中的R3代表甲基或乙基。
4、根据权利要求1-3中任一项所述方法，其中起始原料中的R1和R2都是氢。
5、根据权利要求1-3中任一项所述方法，其中起始原料中的R1代表氢，R2代表氯或氟。
6、根据权利要求1-3中任一项所述方法，其中起始原料中的R1或R2分别代表氯或氟。
7、根据权利要求6所述方法，其中苯基是在2，4-二位上被R1和R2取代的。
8、根据权利要求6所述方法，其中起始原料中的R1和R2是相同的。
9、根据权利要求1所述方法，其中起始原料中的X代表氧。
10、根据权利要求1所述方法，其中起始原料中的X代表硫。
11、根据权利要求1所述方法，其中起始原料中的R3代表氢，R1和R2分别代表氢和氯。
12、根据权利要求1所述方法，其中所说丙烯是指其（E）异构体。
13、根据权利要求1所述方法，其中所说丙烯是指（Z）异构体。
14、根据权利要求1所述方法，其中起始原料中的R1，R2和R3都代表氢，X代表氧。
15、根据权利要求1所述方法，其中起始原料中的R1，R2和R3都代表氢，X代表硫。
16、根据权利要求1所述方法，其中起始原料中的R3代表氢，R1和R2代表苯环上2，4-位置上的氯原子。
17、根据权利要求1所述方法，其中起始原料中的R1和R3代表氢，R2代表苯环4-位置上的氟。
18、根据权利要求1所述方法，其中起始原料中的R3代表甲基，R1和R2代表苯环上2-和4-位置上的氯。
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C07C 无环或碳环化合物
C07C217-00 连接在同一个碳架上的含氨基和醚化的羟基的化合物
C07C217-02 .醚化的羟基和氨基连接在同一个碳架的非环碳原子上
C07C217-52 .醚化的羟基或氨基连接在同一个碳架的除六元芳环以外的其他环的碳原子上
C07C217-54 .醚化的羟基连接在至少1个六元芳环的碳原子上和氨基连接在非环碳原子上或连接在除同一个碳架的六元芳环以外的其他环的碳原子上
C07C217-76 .带有连接在六元芳环碳原子上的氨基和连接在非环碳原子或同一碳架的除六元芳环以外的其他环碳原子上的醚化羟基
C07C217-78 .带有连接在同一碳架的六元芳环的碳原子上的氨基和醚化羟基
