[发明专利]5，6二氢-4H-环戊二烯并[b]噻吩-6-羧酸类化合物的制备方法

权利要求书

1、制备下列各式所示的5，6-二氢-4H-环戊二烯并[b]噻吩-6-羧酸类及其药用盐、酯类、酰胺类的方法，其特征在于：

a.制备下式所示的5，6-二氢-4H-环戊二烯并[b]噻吩-6-羧酸类化合物及其药用盐的方法

式中Ar为被一个或几个卤素原子或被较低级烷基、较低级烷氧基、羟基、硝基或二甲氨基任意取代了的苯基；被卤素原子或较低级烷基任意取代了的噻吩基或呋喃基，R是较低级烷基，该制备方法的特征在于使通式为

的酯在酸性或碱性介质中水解，用碱性碳酸盐比较好，上式中Ar和R的定义同上，A1K为一较低级烷基；

b.制备权利要求1a所定义的5，6-二氢-4H-环戊二烯并[b]噻吩-6-羧酸的酯的方法，

该方法特征是将权利要求1a所定义的酸与低级醇或卤化物进行反应；其中，低级醇含1-4个碳原子，卤化物为二甲氨基卤乙烷或二乙氨基卤乙烷。

c.制备3-苯甲酰基-2-甲基-5，6-二氢-4H-环戊二烯并[b]噻吩-6-甲酰胺的方法，其特征是用亚硫酰氯处理3-苯甲酰基-2-甲基-5，6-二氢-4H-环戊二烯「b」噻吩-6-羧酸。

2、权利要求1所述化合物的制备方法，其特征在于通式为

的化合物（式中Ar、R及AlK的定义如上所述，但Ar不得为被二甲氨基所取代的苯基）是通过用通式Ar-CO-X（式中X为卤素原子）的化合物来处理通式

的酯而制得的，该反应是在路易斯酸（如氯化铝）的存在下于惰性溶剂中进行的。

3、权利要求1所述化合物的制备方法，其特征在于通式为

的酯（式中R及AlK的定义如前所述）是由通式为

的硝基衍生物在甲醛存在下加氢而制得的。