[其他](S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺的制备方法无效
| 申请号: | 85105301 | 申请日: | 1985-07-10 |
| 公开(公告)号: | CN85105301A | 公开(公告)日: | 1987-01-14 |
| 发明(设计)人: | 琼·戈贝尔特 | 申请(专利权)人: | 尤西比公司 |
| 主分类号: | C07D207/12 | 分类号: | C07D207/12;A61K31/40 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人: | 唐跃,穆德俊 |
| 地址: | 比利时布鲁*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 乙基 吡咯烷 乙酰 制备 方法 | ||
1、制备(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺的方法,包括,将(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酸依次同(1)一种其式为HalCOOZ的卤代甲酸烷基酯(其中Hal代表卤素原子,Z代表具有1到4个碳原子的烷基)和(2)氨进行反应。
2、制备(S)-a-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺的方法,包括,在一种惰性溶剂中并在一种碱性物质存在下,将式为
(其中X代表ZOOC-或HalCH2-基团,Z是具有1到4个碳原子的烷基,Hal是卤素原子,而Y代表-CH2-或-CO-基团)的(S)-2-氨基-丁酰胺环化,其条件是,当X代表ZOOC-基团时,Y是-CH2-基团,而当X代表HalCH2-基团时,则Y是-CO-基团。
3、如权项2所述的方法,其中式A的化合物是一个式为ZOOCCH2CH2CH2NHCH(C2H5)CONH2的(S)-4-〔〔1-(氨基羰基)丙基〕氨基〕丁酸酯,并已通过(S)-2-氨基-丁酰胺和一种式为ZOOCCH2CH2CH2Hal的4-卤代丁酸烷基酯进行缩合而制得,Z具有权项3中所给的意义,Hal是卤素原子。
4、如权项2所述的方法,其中式A的化合物是一个式为HalCH2CH2CH2CONHCH(C2H5)CONH2的(S)-N-〔1-(氨基羰基)丙基〕-4-卤代丁酰胺,并已通过(S)-2-氨基-丁酰胺和一种式为HalCH2CH2CH2COHal的4-卤代丁酰卤进行缩合而制得,Hal是卤素原子。
5、制备一种药物组合物的方法,该法包括将有效治疗量的(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺与用于此组合物的药物上可接受的固体的或液体的稀释剂或载体掺混在一起。
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