[其他]二烷氧吡啶，它们的制备方法、用途和含有它们的药物

说明书

本发明的应用领域：

本发明涉及新的二烷氧吡啶，它们的制备方法、用途和含有它们的药物。按本发明的化合物是作为中间品用于药物工业和药品的制备。在先技术：

欧洲专利申请0，005，129公开了说是有抑制胃酸分泌性质的取代的吡啶亚磺酰苯并咪唑。欧洲专利申请0，074，341中公开了用若干苯并咪唑衍生物来抑制胃酸分泌。英国专利申请GB2，082，580描述了被说成能抑制胃酸分泌和防止溃疡形成的三环咪唑衍生物。

现在令人惊奇地发现，在下面将要更详细描述的二烷氧吡啶具有以一种有益的方式不同于于已知化合物的有意义的和意想不到的性质。

本发明的说明：

本发明涉及新的，一般式为Ⅰ的二烷氧吡啶及其这些化合物的盐类。

其中R1代表被氟完全或占优势地取代的1-3C烷基，或氯二氟甲基。

R1′代表氢、卤素、三氟甲烷、一个1-3C烷基，或一个可以是完全或占优势地被氟取代的1-3C烷氧基，或者

R1和R1′以及连结在R1上的氧原子一起代表一个或者是完全地，或者是部分地被氟取代的1-2C亚烷基二氧基基团。或者是一个氯三氟亚乙二氧基基团。

R₃代表一个1-3C烷氧基基团。

R₂和R₄基团之一代表了一个1-3C烷氧基，而另一个代表氧原子或1-3C烷基。

n代表0或1。

值得提及的被氟完全或占优势地取代的1-3C烷基基团有1，1，2-三氟乙基基团、全氟丙基基团、全氟乙基基团，特别是1，1，2，2-四氟乙基基团、三氟甲基基团、2，2，2三氟乙基基团和二氟甲基基团。

本发明上下之中的卤素是指溴、氯，特别是氟。

1-3C烷基基团是丙基、异丙基、乙基，特别是甲基基团。

1-3C烷氧基基团，除了氧原子外还包括上面提及的1-3C的烷基基团，最好是甲氧基。

被氟完全或占优势地取代的1-3C烷氧基基团除了氧原子外还包含被氟完全或占优势地取代的上述的1-3C烷基基团。

值得提及的例子是1，1，2，2-四氟乙氧基，三氟甲烷基、2，2，2-三氟乙烷基和二氟甲烷氧基。

值得提及的被氟完全地或者部分地取代的1-2C亚烷基二氧基团作为取代基团是1，1-二氟亚乙烷基二氧基团（-0-CH₂-CF₂-0-），1，1，2，2-四氟亚乙基二氧基团（-O-CF₂-CF₂-O-），1，1，2-三氟亚乙基二氧基团（-O-CF₂-CHF-O-），特别是二氟亚甲基二氧基团（-O-CF₂-O-），作为未取代基团是亚乙基二氧基团和亚甲基二氧基团。

在式1中，n代表数字0的化合物可能的最好的盐（硫化物）是所有的酸加成盐。特别值得提及的盐是通常使用在草本制剂中的药学上允许的无机酸和有机酸的盐。最初所得到的药学上不可接受的盐，例如，在工业规模中本发明化合物的制备产品应通过对于专业人员已知的方法转化成药学上允许的盐。这种适宜的盐是水可溶和水不溶的酸加成盐，例如氢氯化物、氢溴化物、氢碘化物、磷酸盐、硝酸盐、硫酸盐、醋酸盐、枸檬酸盐、葡糖酸盐、苯甲酸盐、邻-〔4-羟基苯甲酰〕苯甲酸盐，O-〔（2-羟基-4-联苯基）碳酰〕苯甲酸盐、丁酸盐、磺基水杨酸盐、马来酸盐、月桂酸盐、苹果酸盐、富马酸盐、琥珀酸盐、草酸盐、酒石酸盐、4，4′-二氨基芪-2，2′磺酸盐，4，4′-甲撑双（3-羟基-2萘酸盐）、3-甲氧基-2-萘酸盐、硬脂酸盐、甲苯磺酸盐、2-羟基-3-萘甲酸盐、3-羟基-2-萘甲酸盐或甲磺酸盐。

式Ⅰ中n代表数字1的化合物（亚砜）的可能的最好的盐是碱的盐，特别是常用于药物中的无机碱和有机碱的药学上可允许的盐，值得提及的碱的盐是钠盐、钾盐、钙盐或铝盐。

本发明的一个具体体现包括有式1中R1′代表氢，R1，R2，R3，R4和n具有上述含意的化合物和它们的盐（实施例a）。

本发明的另外一个具体体现包括有式1中R1′代表卤素、三氟甲基、完全或占优势地被氟取代的一个1-3C烷基基团或1-3C烷氧基团，以及R1，R2，R3，R4和n具有前面所述的含意的化合物和它们的盐（实施例b）。