[其他]二烷氧吡啶,它们的制备方法、用途和含有它们的药物无效
| 申请号: | 85104684 | 申请日: | 1985-06-19 |
| 公开(公告)号: | CN85104684A | 公开(公告)日: | 1986-12-31 |
| 发明(设计)人: | 科尔·康斯坦茨;森-比尔芬格尔;舍弗尔;施图尔姆;克勒姆;里德尔;菲加拉;赖妠 | 申请(专利权)人: | 比克·古尔顿·劳姆贝尔格化学公司 |
| 主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;A61K31/495;//;24144;21334) |
| 代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 罗宏,刘元金 |
| 地址: | 联邦德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 二烷氧 吡啶 它们 制备 方法 用途 含有 药物 | ||
1、化学式I化合物及其盐的制备方法,
(I)
其中,
R′表示一个完全地或主要地被氟所取代的1-3碳-烷基官能团,或者是氯二氟甲基官能团,
R1′表示氢、卤素、三氟甲基、一个1-3碳-烷基官能团,或主要地被氟所取代的1-3碳-烷氧基官能团,或者,R′的R1′一起,其中R′是被连接到氧原子上,表示一个任意完全地或部分地被氟所取代的1-2碳-烯化二羟基官能团,或者是一个氯三氟乙烯二羟基官能团。
R3表示一个1-3碳-烷氧基官能团,R2和R4中,有一个表示一个1-3碳-烷氧基官能团,另一个则表示氢原子或一个-3-碳-烷基官能团,
n表示0~1的数字,
该方法包括,
a)把化学式(Ⅱ)的氢硫基苯并咪唑与甲基吡啶的衍生物进行反应,或者
b)把化学式Ⅳ的苯并咪唑与氢硫基甲基吡啶V进行反应,或者
c)把化学式Ⅵ的邻-苯二胺与甲酸的衍生物Ⅶ进行反应
如果合适的话,然后进行氧化和/或转化形成化学式Ⅷ的盐,Z-苯并咪唑Z-吡啶基二甲硫,它们是依据a),b)或c)制得的,
或者,
d)把化学式Ⅸ的苯并咪唑与吡啶衍生物X进行反应,或者,
e)把化学式Ⅺ的亚硫酰基的衍生物与2-甲基吡啶的衍生物Ⅻ进行反应,
而且,如果合适的话,然后把这些产品转化成盐类,其中y,Z,Z′和Z″表示合适的离去基团(leaving groups),M表示碱金属原子(锂、钠或钾),M′表示金属原子的同等物,而R1、R1′、R2、R3和R4及n已和化学式I中所表示。
2、依据权利要求1的方法,其中,在化学式Ⅰ中,
R1表示一个完全地或主要地被氟所取代的1-3碳-烷基官能团,或者是氯二氟甲基官能团,
R1′表示氢、卤素、三氟甲基、一个1-3碳-烷基官能团,或者是一个任意完全地或主要地被氟所取代的1-3碳-烷氧基官能团,
R3表示一个1-3碳-烷氧基官能团,R2和R4中,有一个表示一个1-3碳-烷氧基官能团,另一个则表示氢原子或一个1-3碳-烷基官能团,
n表示0~1的数字。
3、依据权利要求1的方法,其中,在化学式Ⅰ中,
R′和R1′一起,其中R′是被连接到氧原子上,表示一个任意完全地或部分地被氟所取代的1-2碳-烯化二羟基官能团,或者是一个氯三氟乙烯二羟基官能团,
R3表示一个1-3碳-烷氧基官能团,在R2和R4中,有一个表示一个1-3碳-烷氧基官能团,另一个则表示氢原子或一个1-3碳-烷基官能团,
n表示0~1的数字。
4、依据权利要求2的方法,其中,在化学式Ⅰ中,
R′表示1,1,2,2-四氟乙基,三氟甲基,2,2,2-三氟乙基,或者是二氟甲基,
R1′表示氢,R3表示甲氧基,在R2和R4中,有一个表示甲氧基,另一个则表示氢或甲基,而
n表示0~1的数字。
5、依据权利要求3的方法,其中,在化学式Ⅰ中,
R′和R1′一起,其中把R′连接到氧原子上,表示一个二氟烯化二羟基官能团,或是一个烯化二羟基官能团,
R2、R3、R4和n,已如权利要求3中所表示。
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