[其他]制备1，3-双取代2-羟基吲哚的方法

权利要求书

1、分子式（1）的2-羟基吲哚化合物及其药用碱性盐的制备方法：

（Ⅰ）

其中X是氢，氟，氯，1～4碳烷基，或三氟甲基，

R¹是1～6碳的烷基，3～7碳的环烷基，苯基，烷基中有1～3碳的苯基烷基，或-（CH₂）_n-Q-R⁰，式中n是0，1或2，Q是由呋喃和噻吩中任意一种化合物所得到的二价基团，R⁰是氢或1～3碳的烷基，

R²是1～6碳的烷基，3～7碳的环烷基，苯氧基甲基，呋喃基，或

其中R³和R⁴都是氢、氟、氯，1～4碳的烷基或1～4碳的烷氧基，

其特征在于：

（A）、分子式为（Ⅳ）的化合物与分子式为R²-C（＝O）-N＝C＝O的酰基异氰酸酯在惰性溶剂中反应

（Ⅳ）

或（B）、分子式为（Ⅱ）的化合物与分子式为R¹-C（＝O）-OH的一种羧酸活性衍生物在惰性溶剂中反应。

（Ⅱ）

2、按照权利要求1的方法，其特征在于在惰性溶剂中，将分子式为：

（Ⅳ）

的化合物与基本上1摩尔当量的分子式为R²-C（＝O）-N＝C＝O的酰基异氰酸酯在50～150℃反应。

3、按照权利要求2的方法，其特征在于反应在下述的一种溶剂中进行：脂肪烃、芳烃、醚，N，N-二甲基甲酰胺，N，N-二甲基乙酰胺，N-甲基吡咯烷酮和二甲亚砜。

4、按照权利要求1的方法，其特征在于分子式为（Ⅱ）的化合物

（Ⅱ）

与1摩尔当量或稍过量的分子式为R¹-C（＝O）-OH的羧酸的活性衍生物，在惰性溶剂中，在1～4摩尔当量的碱性试剂存在下，在-10～25℃反应。

5、按照权利要求4的方法，其特征在于上述的活性衍生物是一种酰基氯，在一种极性的、非质子传递溶剂中进行反应。

6、按照权利要求1～5的任一方法，其特征在于X是氢或5-氯。

7、按照权利要求6的方法，其特征在于R¹是2-呋喃基，2-噻吩基或（2-噻吩基）甲基。

8、按照权利要求7的方法，其特征在于X都是氢，R¹是2-呋喃基，R²是苯基。