[发明专利]一种替米考星颗粒剂及其制备方法与应用

说明书

本发明提供了一种替米考星颗粒剂及其制备方法与应用，其解决了现有替米考星可溶性粉剂辅料种类较多，易导致混合不匀，增加消化道负担，对肝肾造成损伤的技术问题。替米考星颗粒剂由替米考星、聚羧基甜菜碱原料组成，替米考星作为原药层，聚羧基甜菜碱作为副药层，原药层包裹在副药层内，替米考星与聚羧基甜菜碱的质量比为1:（1.4～1.6）。本发明还提供了替米考星颗粒剂的制备方法，步骤包括：将替米考星、聚羧基甜菜碱按照配比混合均匀，形成混合料；取混合料、粘合剂，依次投入流化床进行制粒，干燥后得到替米考星颗粒剂。本发明还提供了上述替米考星颗粒剂及其制备方法在制备防治畜禽呼吸道疾病的药物中的应用。可广泛应用于生物医药技术领域。

技术领域

本申请涉及生物医药技术领域，特别涉及一种替米考星颗粒剂及其制备方法与应用。

背景技术

替米考星为白色或者类白色粉末，易溶于甲醇、乙腈或丙酮，不溶于水，是一种具有抗革兰氏感染作用的半合成大环内酯类动物专用抗生素，对阳性菌和部分革兰氏阴性菌、支原体、螺旋体等都有很好的抑制效果，尤其对胸膜肺炎放线杆菌、巴氏杆菌及畜禽霉形体具有比泰乐菌素更强的抗菌活性，抗菌谱广，在治疗和预防畜禽呼吸道疾病方面有极其重要的作用。

目前市场上销售的主要是替米考星磷酸盐类、可溶性粉等。公开号为CN104473876A的中国专利公开一种替米考星可溶性粉剂，分别添加助溶剂、增溶剂、PEG和填充剂，进行简单混合后，制备成替米考星可溶性粉，虽然制备工艺简单，简单的混合即可，所得复方制剂性能稳定，但是辅料种类较多，易导致混合不均匀，同时添加较多种类的辅料制备的复方制剂会增加消化道负担，且会对肝肾造成一定的损伤。

发明内容

本发明的目的是为了解决上述技术的不足，提供一种替米考星颗粒剂及其制备方法与应用，在满足溶解性、适口性、治疗效果的基础上，减少辅料数量种类，使混料更加均匀，降低动物消化道负担和肝肾损伤。

为此，本发明提供一种替米考星颗粒剂，由以下成份组成：替米考星、聚羧基甜菜碱；替米考星与聚羧基甜菜碱的质量比为1:（1.4～1.6）。

本发明提供一种替米考星颗粒剂，从内至外由原药层和副药层组成，副药层完全包裹住整个原药层的表面；原药层为替米考星，副药层为聚羧基甜菜碱；替米考星与聚羧基甜菜碱的质量比为1:（1.4～1.6）。

一种替米考星颗粒剂的制备方法，步骤包括：将替米考星、聚羧基甜菜碱按照质量比1:（1.4～1.6）的比例混合均匀，形成混合料；取混合料、粘合剂，依次投入流化床进行制粒，干燥后得到替米考星颗粒剂。

优选的，替米考星的目数为80～100目；聚羧基甜菜碱的目数为80～100目；可分别采用过筛收集。

优选的，粘合剂为纯化水或者乙醇水溶液。

优选的，粘合剂的投料量为总投料量的7%～9%；该总投料量即投入的替米考星、聚羧基甜菜碱的总质量。

优选的，在制粒过程中，控制进风温度40～55 ℃，进风风量30～70 m³/h，蠕动泵3～10 rpm，雾化压力0.10～0.20 MPa，喷浆结束后干燥5～8 min。

如上述所述的替米考星颗粒剂在制备防治畜禽呼吸道疾病的药物中的应用。

如上述任一项所述的替米考星颗粒剂的制备方法制备的替米考星颗粒剂在制备防治畜禽呼吸道疾病的药物中的应用。

本发明提供一种替米考星颗粒剂及其制备方法与应用，只加聚羧基甜菜碱一种辅料，主要具有如下有益效果：

（1）使用高亲水性离子-聚羧基甜菜碱构建亲水骨架作为助溶剂，其所含的不同电荷的官能团在分子层面通过静电力引发很强的水合效应，产生很强的水合膜，同时利用静电作用和氢键作用形成亲水骨架，能够将替米考星原粉包载起来，从而提高了替米考星的溶解能力；