[发明专利]一种化合物及其制备方法、药物组合物和用途

权利要求书

1.一种化合物，其为式X所示的化合物，或其药学上可接受的盐，

，其中R选自H或Fmoc或。

2.一种药物组合物，其特征在于，包含权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的辅料，其中R为。

3.根据权利要求2所述的药物组合物，其特征在于，进一步包含一种或多种其他治疗剂。

4.根据权利要求3所述的药物组合物，其特征在于，所述其他治疗剂选自抗流感病毒剂或疫苗。

5.根据权利要求4所述的药物组合物，其特征在于，所述其他治疗剂任选自奥司他韦、扎那米韦、帕拉米韦、拉尼米韦、法匹拉韦、盐酸阿比多尔、金刚胺、甲基金刚胺、利巴韦林、司他弗林、英加韦林、巴洛沙韦和疫苗中的至少一种。

6.根据权利要求1所述的化合物或权利要求2-5任意一项所述的药物组合物在制备预防、处理、治疗或减轻患者流感病毒感染疾病的药物中的用途，其中R为。

7.一种制备式X化合物的方法，其中R为Fmoc，式X的结构如式VII所示，其特征在于，包括如下步骤：

步骤一：化合物IV、化合物V、缚酸剂、反应溶剂在一定温度下发生酯化反应生成式VI化合物；

步骤二：化合物III、化合物VI、碱、催化剂、反应溶剂在一定温度下发生取代反应生成式VII化合物；

，

。

8.一种制备式X化合物的方法，其中R为H，式X的结构如式VIII所示，其特征在于，包括化合物VII、碱、反应溶剂在一定温度下发生脱保护反应生成式VIII化合物；

。

9.一种制备式X化合物的方法，其中R为，式X的结构如式I所示，其特征在于，包括化合物VIII、化合物IX、缩合剂、催化剂、反应溶剂在一定温度下发生缩合反应生成式I化合物；

。

10.一种制备式X化合物的方法，其中R为，式X的结构如式I所示，其特征在于，包括以下步骤：

步骤一：化合物II、9-氯甲酸芴甲酯、碳酸氢钠、1,4-二氧六环在0-40℃下发生缩合反应后再和氯化锂、N-甲基吡咯烷酮在60-100℃下发生水解反应生成式III化合物；

步骤二：化合物IV、化合物V、吡啶、二氯甲烷在-10-40℃下发生酯化反应生成式VI化合物；化合物III、化合物VI、碳酸钾、碘化钾、N,N-二甲基甲酰胺在40-70℃下发生取代反应生成式VII化合物；

步骤三：化合物VII、六氢吡啶、二氯甲烷在10-40℃下发生脱保护反应生成式VIII化合物；

步骤四：化合物VIII、化合物IX、1-丙基磷酸环酐、甲磺酸、乙酸乙酯、环己烷在60-80℃下发生缩合反应生成式I化合物；

。