[发明专利]一种糖基化蒽醌类化合物及其制备方法和用途在审

专利信息
申请号: 202310293880.5 申请日: 2023-03-24
公开(公告)号: CN116425710A 公开(公告)日: 2023-07-14
发明(设计)人: 丁立建;何山;张子鸣;张大帅;张雅雯 申请(专利权)人: 宁波大学
主分类号: C07D309/10 分类号: C07D309/10;C12P17/16;A61P31/04;A61K31/351;A01N43/16;A01P3/00;C12R1/01
代理公司: 宁波奥圣专利代理有限公司 33226 代理人: 何仲
地址: 315211 浙*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 一种 糖基化蒽醌类 化合物 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.一种糖基化蒽醌类化合物,其特征在于该化合物的结构式如(I)所示;

2.一种权利要求1所述的糖基化蒽醌类化合物的制备方法,其特征在于包括如下步骤:

(1)发酵生产

将保藏号为CCTCC NO:M2020953的海洋放线菌(Steptomyces sp.4-7)在高氏1号固体培养基的平板上划线,于28℃培养箱中倒置培养5天后,挑取单菌落接种于A液体培养基中,于温度28℃、220rpm/min的转速下置于摇床上培养11天后收集发酵液;

(2)浸膏提取

在步骤(1)得到的发酵物中加入等体积的乙酸乙酯,反复萃取3次,随后对乙酸乙酯浸提液真空蒸干后获得粗浸膏;

(3)化合物的分离制备

将步骤(2)得到的粗浸膏首先用体积比为1:1的二氯甲烷和甲醇混合溶剂溶解后,加200-300目硅胶拌样,进行正相中压柱层析分离,采用体积比为3:7的石油醚-乙酸乙酯溶液为洗脱剂进行梯度洗脱,收集洗脱液;将收集的洗脱液进行反相中压柱层析分离,采用甲醇体积百分数为30-100%的甲醇-水为洗脱剂进行线性梯度洗脱,收集洗脱流分,按流分极性由大到小排列,合并得到20个组分;将得到的第13个组分采用由体积比为45:55的乙腈与水组成的混合溶液为流动相,经半制备反相高效液相色谱分离纯化获得化合物,其结构如(I)所示:

3.根据权利要求2所述的一种糖基化蒽醌类化合物的制备方法,其特征在于步骤(1)中所述的高氏1号固体培养基配制方法如下:将可溶性淀粉20g,KNO3 1g,K2HPO40.5g,MgSO4·7H2O 0.5g,NaCl 0.5g,FeSO4·7H2O 0.01g和琼脂20g,1000mL蒸馏水,调pH=7.4-7.6。

4.根据权利要求2所述的一种糖基化蒽醌类化合物的制备方法,其特征在于步骤(1)中所述的A液体培养基的配制方法如下:将20g淀粉、2g酵母提取物、6g蛋白胨、1g碳酸钙、100毫克溴化钾、40mg四水合硫酸亚铁以及30g海盐溶于1000mL水中配制而成。

5.根据权利要求2所述的一种糖基化蒽醌类化合物的制备方法,其特征在于:步骤(3)中所述的反相中压柱层析线性梯度洗脱中甲醇体积百分比从30~100%,洗脱时间120min。

6.根据权利要求2所述的一种糖基化蒽醌类化合物的制备方法,其特征在于:步骤(3)中所述的半制备反相高效液相色谱的化合物分离制备的流速为2.0mL/min。

7.一种权利要求1所述的糖基化蒽醌类化合物在制备金黄色葡萄球菌和/或大肠杆菌抑制剂方面的用途。

8.一种权利要求1所述的糖基化蒽醌类化合物在制备农用病原真菌活性抑制剂方面的用途。

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