[发明专利]用于治疗多种疾病的N-己酸-L-酪氨酸-L-异亮氨酸-(6)-氨基己酰胺的衍生物

权利要求书

1.式I的化合物：

其中：

n为1、2、3、4、5、6、7、8或9；

m为0、1、2、3或4；

R¹选自：氨基、取代的氨基、烷氧基、取代的烷氧基、C₁-C₁₂烷基、C₁-C₁₂取代的烷基、C₁-C₁₂烯基、C₁-C₁₂取代的烯基、C₁-C₁₂炔基、C₁-C₁₂取代的炔基、C₁-C₆烷基芳基、C₁-C₆取代的烷基芳基、C₁-C₆烯基芳基、C₁-C₆取代的烯基芳基、C₁-C₆炔基芳基、C₁-C₆取代的炔基芳基、正亮氨酸、酪氨酸、苯丙氨酸、天冬氨酸、精氨酸、异亮氨酸、丝氨酸、苏氨酸、组氨酸、甘氨酸、半胱氨酸、蛋氨酸、色氨酸、赖氨酸、正缬氨酸、正亮氨酸、鸟氨酸、S-苄基半胱氨酸、O-苄基丝氨酸、O-苄基苏氨酸、环己基丙氨酸、4-四氢吡喃基-甘氨酸和氮亮氨酸；

R²选自：氢、-CH(R_a)OPO(OH)₂、-CO-Y、-C(＝O)-Y、-CO-U、-C(＝O)-(CH₂)_rU和-CH₂-V，其中R^a为氢或CH₃，其中Y为-Z-(CH₂)_q-W-R^b，q为0至4，其中Z和W独立地选自：CH₂、O、S、NR^c和R^b，其中R^c选自：氢、C₁-C₄烷基和C₃-C₆环烷基，R^b选自：氢、C₁-C₁₂烷基、C₁-C₁₂取代的烷基、C₁-C₁₂烯基、C₁-C₁₂取代的烯基、C₁-C₁₂炔基、C₁-C₁₂取代的炔基、C₃-C₈环烷基、C₃-C₈取代的环烷基、C₆-C₁₀芳基、C₆-C₁₀取代的芳基、C₃-C₈杂环烷基、C₃-C₈取代的杂环烷基、C₄-C₁₀杂芳基和C₄-C₁₀取代的杂芳基，其中r是0至5，U选自芳基、杂芳基或杂环烷基，其中V是-O-C(＝O)-Q-(CH₂)_r-R^d，其中Q选自：键、O和N(R^c)，其中R^d选自：C₆-C₁₀芳基、C₄-C₁₀杂芳基、C₃-C₈杂环烷基、己糖、戊糖和-(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基)，或者-C(＝O)-Y通过Y上的氮原子形成酰胺键，在这种情况下，Y选自：甘氨酸、肌氨酸、N,N-二甲基甘氨酸、丙氨酸、缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、赖氨酸、鸟氨酸、精氨酸(arigine)、丝氨酸和苏氨酸；

R³和R⁴独立地选自：氢、C₁-C₁₂烷基、C₁-C₁₂取代的烷基、C₁-C₁₂烯基、C₁-C₁₂取代的烯基、C₁-C₁₂炔基、C₁-C₁₂取代的炔基、C₃-C₈环烷基、C₃-C₈取代的环烷基、C₆-C₁₀芳基、C₆-C₁₀取代的芳基、C₃-C₈杂环烷基、C₃-C₈取代的杂环烷基、C₄-C₁₀杂芳基、C₄-C₁₀取代的杂芳基、和或任选地，R³和R⁴一起键合形成稠合双环系统或螺环系统；

R⁵选自：氢、

每个R⁶独立地选自：氢、氘、CH₃、F、¹⁹F和¹⁸F；

其中任选地Z和W一起形成C₃-C₈杂环烷基或C₄-C₁₀杂芳基或稠合双环系统，在所述稠合双环系统中，一个环是C₄-C₁₀杂芳基；

以及其中R¹的氨基酸，如果存在，通过所述氨基酸的N-末端的氮原子共价键合至中的C(＝O)的碳原子，或者所述R¹的氨基酸的碳原子键合至所述C(＝O)使得一起表示氨基酸，其中的C(＝O)是所述氨基酸的羧基末端；

并且其中任何和所有杂环和杂芳基环含有多至四个选自O、N和S的杂原子；

条件是当Z和W均为杂原子时，q的值不能为1；

并且条件是当R²和R⁵均为氢并且n为5时，R³或R⁴基团中的至少一个不为氢；

或其互变异构体和/或药物可接受的盐。