[发明专利]一种聚苯乙烯磺酸镧片及其制备方法

说明书

本申请属于医药制剂技术领域，具体公开了一种聚苯乙烯磺酸镧片及其制备方法。聚苯乙烯磺酸镧片包衣和粉剂，所述粉剂包括以下重量份的原料：30‑50份聚苯乙烯磺酸镧微粉、10‑20份填充剂、15‑25份微晶纤维素、8‑15份羟丙基甲基纤维素、0.1‑0.6份矫味剂、0.3‑0.8份润滑剂和0.5‑0.9份维生素C。本申请中制备的聚苯乙烯磺酸镧片能够在口腔内散开，无咀嚼能力的慢性肾功能衰竭患者可以直接吞咽或者含水送服，方便患者服用，进而使聚苯乙烯磺酸镧微粉发挥药效。

技术领域

本申请涉及医药制剂技术领域，尤其是涉及一种聚苯乙烯磺酸镧片及其制备方法。

背景技术

慢性肾脏病是慢性的全身性疾病或者慢性的肾脏方面的疾病，影响着世界6-10%的人口，随着患者肾脏功能的下降会引发许多并发症，其中，高磷血症成为慢性肾脏病最常见的并发症之一。

聚苯乙烯磺酸镧是治疗慢性肾衰高磷血症的药品，聚苯乙烯磺酸镧为非铝非钙的高分子磷结合剂，口服后可在消化道的中释放出镧离子，游离的镧离子与食物中的磷酸盐结合形成不溶性的磷酸盐复合物以抑制磷酸盐的吸收，从而降低高磷血症患者体内血清磷酸盐水平，具有明显的降低血磷的效果。

2004年，夏尔公司（Shire）在美国上市了碳酸镧咀嚼片，其活性成分为碳酸镧水合物，结构通式为：La₂(CO₃)₃·XH₂O，X代表4-5摩尔，相对分子量：529.9（含4摩尔水）。然而本品为口服用药，须经咀嚼后咽下，对于无咀嚼能力的慢性肾功能衰竭患者而言，咀嚼片顺应性较差。

发明内容

为了改善无咀嚼能力的慢性肾功能衰竭患者而言，咀嚼片顺应性较差的问题，本申请提供了一种聚苯乙烯磺酸镧片及其制备方法。

本申请提供了一种聚苯乙烯磺酸镧片，采用如下的技术方案：

一种聚苯乙烯磺酸镧片，包括包衣和粉剂，所述粉剂包括以下重量份的原料：30-50份聚苯乙烯磺酸镧微粉、10-20份填充剂、15-25份微晶纤维素、8-15份羟丙基甲基纤维素、0.1-0.6份矫味剂、0.3-0.8份润滑剂和0.5-0.9份维生素C。

通过采用上述技术方案，微晶纤维素具有海绵状的多孔管状结构，遇水后，水分子进入片剂内部，破坏微晶之间的氢键，促使粉剂迅速崩解，进而使得聚苯乙烯磺酸镧微粉在口腔内散开，无咀嚼能力的慢性肾功能衰竭患者可以直接吞咽或者含水送服，方便患者服用，进而使聚苯乙烯磺酸镧微粉发挥药效。

羟丙基甲基纤维素具有较强的吸湿性，遇水溶胀而不溶解，与微晶纤维素配合具有协同作用，水分子破坏微晶之间的氢键，而羟丙基甲基纤维素遇水溶胀，进而加快微晶之间氢键断裂的速度，进一步提高了片剂的崩解效率，另外，羟丙基甲基纤维素具有毛糙的表面结构，可增强片剂组分颗粒间的镶嵌作用，提高片剂的粘度和光洁度，进而提高片剂各组分之间的粘结性，有助于提高片剂的结构强度，降低片剂在运输中破碎的机率。

无咀嚼能力的慢性肾功能衰竭患者在服用药物的同时往往会伴随血液透析，透析患者由于进食不足、代谢改变和维生素经透析丢失，如不及时补充，将会导致维生素缺乏，因此聚苯乙烯磺酸镧片包含维生素C，帮助患者及时补充维生素C，避免身体营养得缺失。

聚苯乙烯磺酸镧片包括包衣和粉剂，包衣将粉剂包裹起来，进一步减少了片剂在运输过程中受到震动或摩擦，进而造成片剂的破损。

优选的，所述聚苯乙烯磺酸镧微粉的预处理方法，包括如下步骤：

（1）将聚苯乙烯磺酸镧粉在温度30-40℃下进行粉碎，使其粒径为20-30μm，得到聚苯乙烯磺酸镧粉末，然后加入无水乙醇，混合均匀后，得到聚苯乙烯磺酸镧溶液；

（2）将步骤（1）得到的聚苯乙烯磺酸镧溶液进行加热处理，在温度60-80℃下加热搅拌30-45min，再投入气流粉碎机中粉碎至粒径为2-8μm，得到聚苯乙烯磺酸镧微粉。