[发明专利]一种氟苯尼考衍生物、制备方法及其在抗细菌感染的应用

权利要求书

1.一种氟苯尼考衍生物，其特征在于，具有如下的结构式：

（I）

其中，所述氟苯尼考衍生物的结构式为以下之一：

n=2，a=2，b=c=0；

n=2，a=3，b=c=0；

n=2，a=3，b=c=1；

所述氟苯尼考衍生物的制备方法，由以下步骤组成：酯化步骤、缩合酰化步骤；

所述酯化步骤的方法为，将氟苯尼考与酸酐投入至溶剂中，搅拌条件下，加入第一催化剂，加热至40-90℃，保温回流反应2-8h；在真空度环境下，50℃温度下，浓缩至质量无变化，制得浓缩物；将浓缩物加入至乙醇水溶液中，在20-25℃温度下，搅拌析晶至无晶体析出，滤出固体物，干燥至质量无变化，制得化合物II；

所述化合物II，具有如下结构式：

（Ⅱ）

所述化合物II的结构式中，n=2；

所述缩合酰化的方法为，将化合物Ⅱ与化合物Ⅲ溶于溶剂中，加入第二催化剂，在0-35℃温度条件下，搅拌反应4-8h，制得反应液；采用萃取剂萃取反应液2次，合并有机相；然后采用饱和碳酸氢钠溶液或饱和氯化钠溶液洗涤有机相，分液出有机相，采用无水硫酸钠干燥有机相至水分含量为1-2wt%之间，并浓缩至质量无变化；然后投入至50%异丙醇溶液中，20-25℃温度条件下，搅拌析晶至无晶体析出，滤出固体物，干燥至质量无变化，制得化合物Ⅰ；

所述化合物III，具有如下结构式：

（Ⅲ）

所述化合物III的结构式，为以下之一：a=2，b=c=0；a=3，b=c=0；a=3，b=c=1；

所述化合物I为氟苯尼考衍生物。

2.根据权利要求1所述的氟苯尼考衍生物，其特征在于，所述酯化步骤中，酸酐为丁二酸酐；溶剂为丙酮；第一催化剂为4-二甲氨基吡啶。

3.根据权利要求1所述的氟苯尼考衍生物，其特征在于，所述酯化步骤中，氟苯尼考与酸酐的摩尔比为1:1-1.5；

所述酯化步骤中，第一催化剂与氟苯尼考的重量份比值为0.01-0.1:1。

4.根据权利要求1所述的氟苯尼考衍生物，其特征在于，所述缩合酰化步骤中，第二催化剂为：1-羟基苯并三唑、1-乙基-（3-二甲基氨基丙基）碳酰二亚胺盐酸盐、三乙胺的混合物；

所述1-羟基苯并三唑、1-乙基-（3-二甲基氨基丙基）碳酰二亚胺盐酸盐、三乙胺的重量份比值为7.5-15:10.5-21.1:25-50。

5.根据权利要求1所述的氟苯尼考衍生物，其特征在于，所述缩合酰化步骤中，化合物Ⅱ与化合物Ⅲ的摩尔比为1:1-1.5；

所述缩合酰化步骤中，第二催化剂与化合物Ⅱ的摩尔份比值为1-1.1:1。

6.根据权利要求1所述的氟苯尼考衍生物，其特征在于，所述缩合酰化步骤中，萃取剂为乙酸乙酯。

7.一种氟苯尼考衍生物的应用，其特征在于，采用权利要求1-6任一项所述的氟苯尼考衍生物在抗细菌感染中的应用。