[发明专利]一种具有抗炎活性的夫西地酸衍生物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种具有抗炎活性的夫西地酸衍生物，其特征在于，所述夫西地酸衍生物具有通式I、通式II、通式III所示的结构：

其中：

R₁代表如下结构中的一种：

R₂代表如下结构中的一种：

R₃代表如下结构中的一种：

2.根据权利要求1所述的具有抗炎活性的夫西地酸衍生物，其特征在于，所述夫西地酸衍生物是如下化合物中的至少一种：

3α-[(3-二硫代-O-烯丙基丙酰胺)丙酰氧基]-16β-乙酰氧基-11α-羟基-4α,8α,14β-三甲基-18-去甲-5α,10β-胆甾-(17Z)-17(20),24-二烯-21-酸苄酯；

3α-[(3-二硫代-N-甲基-N-甲氧基丙酰胺)丙酰氧基]-16β-乙酰氧基-11α-羟基-4α,8α,14β-三甲基-18-去甲-5α,10β-胆甾-(17Z)-17(20),24-二烯-21-酸苄酯；

3α-[(3-二硫代-O-(四氢-2H-吡喃)丙酰胺)丙酰氧基]-16β-乙酰氧基-11α-羟基-4α,8α,14β-三甲基-18-去甲-5α,10β-胆甾-(17Z)-17(20),24-二烯-21-酸苄酯；

3α-[(3-二硫代-O-(4-硝基苯基)丙酰胺)丙酰氧基]-16β-乙酰氧基-11α-羟基-4α,8α,14β-三甲基-18-去甲-5α,10β-胆甾-(17Z)-17(20),24-二烯-21-酸苄酯；

3α-{[3-二硫代-[O-(4-硝基苯甲酰基)丙酰胺]丙酰氧基}-16β-乙酰氧基-11α-羟基-4α,8α,14β-三甲基-18-去甲-5α,10β-胆甾-(17Z)-17(20),24-二烯-21-酸苄酯；

2-(21-夫西地酸苄酯-3β-氧基)-2-氧代-苯甲酰吗啉；

2-(21-夫西地酸苄酯-3β-氧基)-2-氧代-苯甲酰哌啶；

2-(21-夫西地酸苄酯-3β-氧基)-2-氧代-(N-甲氧基)-苯甲酰胺；

2-(21-夫西地酸苄酯-3β-氧基)-2-氧代-(N-甲氧基-N-甲基)-苯甲酰胺；

2-(21-夫西地酸苄酯-3β-氧基)-2-氧代-(N-叔丁基氧基)-苯甲酰胺；

2-(21-夫西地酸苄酯-3β-氧基)-2-氧代-(N-烯丙基氧基)-苯甲酰胺；

2-(21-夫西地酸苄酯-3β-氧基)-2-氧代-(N-4-硝基苯甲酰基氧基)-苯甲酰胺；

21-夫西地酸-(O-烯丙基氧基)酰胺；

21-夫西地酸-甲氧基酰胺。

3.一种根据权利要求1所述的具有抗炎活性的夫西地酸衍生物的制备方法，其特征在于，所述制备方法步骤如下：

当R1、R2分别为羟胺基团或含氮杂环时，制备步骤包括：

a以夫西地酸为原料，在碱性条件和催化剂作用下，与溴化苄反应；

b.a步所得产物在DMAP、EDCI催化下与3,3’-二硫代二丙酸反应或在DMAP催化下与邻苯二甲酸酐反应；

c.b步骤所得产物在HATU、DIEA催化下与不同羟胺反应或在EDCI催化下与含氮杂环反应；

当R3为羟胺基团时，制备步骤包括：

a.以夫西地酸为原料，在DMAP、EDCI催化下与不同羟胺化合物反应。

4.一种根据权利要求1或2所述的具有抗炎活性的夫西地酸衍生物的应用，其特征在于，所述应用为在制备抗炎类药物中的应用。