[发明专利]一种7-苯乙烯基-1H-吲哚衍生物及其制备方法

权利要求书

1.一种烯基吲哚衍生物，其特征在于，C7位具有末端烯基结构，且所述吲哚的氮原子上没有取代基，化学通式如式1所示：

R²选自如下至少一种：苯基、第二取代苯基、烷基、芳基取代的烷基、萘环。

2.如权利要求1所述的烯基吲哚衍生物，其特征在于，所述第二取代苯基中的取代基选自如下至少一种：C1-C6烷基、氟代烷氧基、氟代烷基、烷氧羰基、卤素、苯基、苯氧基。

3.如权利要求1或2所述的烯基吲哚衍生物，其特征在于，所述第二取代苯基中取代基的位置选自苯环上的对位或间位。

4.如权利要求1所述的烯基吲哚衍生物，其特征在于，所述烯基吲哚衍生物的化学通式如式2所示：

式2中，R¹选自如下至少一种：氢、烷基、烷氧基、烷氧羰基、氰基、硝基、卤素。

5.如权利要求4所述的吲哚衍生物，其特征在于，所述烯基吲哚的取代基R¹的位置选自吲哚啉环上的3,4,5,6位。

6.一种烯基吲哚衍生物的制备方法，其特征在于，用于制备权利要求1-5任意一项所述的烯基吲哚衍生物，所述方法包括：

将N-吡啶吲哚啉I、烯基硼酸酯II和催化剂在设定条件下发生烯基化反应，生成C7位具有末端烯基结构的N-吡啶吲哚啉III；

将N-吡啶吲哚啉III和二氧化锰发生反应，生成具有C7位末端烯基结构的N-吡啶吲哚IV；

将N-吡啶吲哚IV和MeOTf发生反应移除吡啶基，生成具有C7位末端烯基结构，且氮原子上没有取代基的吲哚衍生物V。

7.如权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述烯基化反应设定的温度为60～100℃，所述设定的时间为8～24h。

8.如权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述烯基化反应的催化剂包括Ag₂CO₃和/或[RhCp*Cl₂]₂。

9.如权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述N-吡啶吲哚啉I、烯基硼酸酯II、Ag₂CO₃和[RhCp*Cl₂]₂的摩尔比为1：(1～4)：(1～4)：(0.5％～20％)。

10.如权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述N-吡啶吲哚啉III和所述二氧化锰的摩尔比为1：(10～20)。