[发明专利]一种抗坏血酸药物共晶及其制备方法

说明书

本发明涉及药物共晶技术领域，具体公开一种抗坏血酸药物共晶及其制备方法。所述共晶，以抗坏血酸为药物活性成分，以小分子羧基化合物或小分子氨基化合物为共晶形成物。本发明提供的抗坏血酸药物共晶。与抗坏血酸单体相比，抗坏血酸药物共晶物提高了抗坏血酸的稳定性，有效改善了抗坏血酸稳定性差的问题。

技术领域

本发明涉及有机药物共晶技术领域，尤其涉及一种抗坏血酸药物共晶及其制备方法。

背景技术

抗坏血酸，又称维生素C，简称VC，能够治疗坏血病并且具有酸性，是一种水溶性的维生素，人体不能合成，必须通过膳食来获取。天然的维生素C主要来源于新鲜的蔬菜水果中，如西红柿、菜花、苦瓜、柑橘、柚子、酸枣等都含有丰富的维生素C。人工合成的维生素C于1933年瑞士化学家Tadeus Reichstein合成。维生素C在体内外都发挥着重要的作用，研究表明，维生素C具有治疗贫血、治疗脓毒症、预防动脉粥硬化、治疗重症胰腺炎、抗炎的功效。除此之外，维生素C还广泛用于化妆品行业中，具有美白淡斑，去除黑色素沉积的问题。

由于维生素C有较强的还原性,分子中含有两个手性碳原子，其水溶液易发生互变异构，故维生素C非常容易受外界环境的影响，比如温度、光照、pH的干扰都会使其稳定性变差，进而影响其广泛应用。

发明内容

针对现有抗坏血酸稳定性差的问题，本发明提供一种抗坏血酸药物共晶及其制备方法。

为达到上述发明目的，本发明采用了如下的技术方案：

一种抗坏血酸药物共晶，以抗坏血酸为药物活性成分，以小分子羧基化合物或小分子氨基化合物为共晶形成物，所述抗坏血酸与共晶形成物的摩尔比为1～2：1～2。

进一步地，所述小分子羧基化合物为丁二酸或己二酸。

进一步地，所述小分子氨基化合物为尿素或硫脲。

进一步地，所述抗坏血酸与共晶形成物通过氢键作用结合。

进一步地，所述抗坏血酸药物共晶，以抗坏血酸为药物活性成分，以丁二酸为共晶形成物，所述抗坏血酸药物共晶XRD谱图在衍射角2θ为26.08°、28.02°、30°、31.46°、17.4°、25.46°、35.52°、38.44°的位置存在特征峰。

进一步地，所述抗坏血酸药物共晶，以抗坏血酸为药物活性成分，以己二酸为共晶形成物，所述抗坏血酸药物共晶XRD谱图在衍射角2θ为21.44°、19.76°、25.76°、28.02°、31.12°、26.76°、12.94°、35.5°的位置存在特征峰。

进一步地，所述抗坏血酸药物共晶，以抗坏血酸为药物活性成分，以尿素为共晶形成物，所述抗坏血酸药物共晶XRD谱图在衍射角2θ为22.24°、19.78°、25.28°、35.52°、17.44°、29.3°、24.6°、21.06°的位置存在特征峰。

进一步地，所述抗坏血酸药物共晶，以抗坏血酸为药物活性成分，以硫脲为共晶形成物，所述抗坏血酸药物共晶XRD谱图在衍射角2θ为19.9°、20.76°、30.04°、25.32°、28.9°、28.38°、17.48°、23.22°的位置存在特征峰。

相对于现有技术，本发明提供的抗坏血酸药物共晶，抗坏血酸与小分子羧基化合物或小分子氨基化合物通过分子间氢键作用，形成稳定的共晶，与抗坏血酸单体相比，抗坏血酸药物共晶物提高了抗坏血酸的稳定性，有效改善了抗坏血酸稳定性差的问题。

本发明还提供上述抗坏血酸药物共晶的制备方法，包括以下步骤：将抗坏血酸与共晶形成物置于研磨管中，以乙醇或纯水作为研磨溶剂，加入研磨珠，放置于研磨仪的不锈钢罐内，室温下以50～60HZ的速率震动研磨15～25min，经研磨后，50～60℃真空干燥3.5～4.5h，得到抗坏血酸药物共晶。