[发明专利]一种抗坏血酸药物共晶及其制备方法在审
| 申请号： | 202211194001.5 | 申请日： | 2022-09-28 |
| 公开（公告）号： | CN115448897A | 公开（公告）日： | 2022-12-09 |
| 发明（设计）人： | 刘阳;武香香;张慧;黄海伟;刘静;何兰;许明哲;张庆生 | 申请（专利权）人： | 中国食品药品检定研究院 |
| 主分类号： | C07D307/62 | 分类号： | C07D307/62;C07C55/10;C07C55/14;C07C273/02;C07C335/02 |
| 代理公司： | 北京圣州专利代理事务所(普通合伙) 11818 | 代理人： | 王振佳 |
| 地址： | 100050*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 抗坏血酸 药物 及其 制备 方法 | ||
1.一种抗坏血酸药物共晶，其特征在于：以抗坏血酸为药物活性成分，以小分子羧基化合物或小分子氨基化合物为共晶形成物，所述抗坏血酸与共晶形成物的摩尔比为1～2：1～2。
2.如权利要求1所述的抗坏血酸药物共晶，其特征在于：所述小分子羧基化合物为丁二酸或己二酸。
3.如权利要求1所述的抗坏血酸药物共晶，其特征在于：所述小分子氨基化合物为尿素或硫脲。
4.如权利要求2所述的抗坏血酸药物共晶，其特征在于：以抗坏血酸为药物活性成分，以丁二酸为共晶形成物，所述抗坏血酸药物共晶XRD谱图在衍射角2θ为26.08°、28.02°、30°、31.46°、17.4°、25.46°、35.52°、38.44°的位置存在特征峰。
5.如权利要求2所述的抗坏血酸药物共晶，其特征在于：以抗坏血酸为药物活性成分，以己二酸为共晶形成物，所述抗坏血酸药物共晶XRD谱图在衍射角2θ为21.44°、19.76°、25.76°、28.02°、31.12°、26.76°、12.94°、35.5°的位置存在特征峰。
6.如权利要求3所述的抗坏血酸药物共晶，其特征在于：以抗坏血酸为药物活性成分，以尿素为共晶形成物，所述抗坏血酸药物共晶XRD谱图在衍射角2θ为22.24°、19.78°、25.28°、35.52°、17.44°、29.3°、24.6°、21.06°的位置存在特征峰。
7.如权利要求3所述的抗坏血酸药物共晶，其特征在于：以抗坏血酸为药物活性成分，以硫脲为共晶形成物，所述抗坏血酸药物共晶XRD谱图在衍射角2θ为19.9°、20.76°、30.04°、25.32°、28.9°、28.38°、17.48°、23.22°的位置存在特征峰。
8.一种权利要求1至7任一项所述的抗坏血酸药物共晶的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：将抗坏血酸与共晶形成物置于研磨管中，以乙醇或纯水作为研磨溶剂，加入研磨珠，放置于研磨仪的不锈钢罐内，室温下以50～60HZ的速率震动研磨15～25min，经研磨后，50～60℃真空干燥3.5～4.5h，得到抗坏血酸药物共晶。
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