[发明专利]4-官能团化异噁唑啉及其制备方法

权利要求书

1.如式Ⅰ所示的4-取代异噁唑啉类化合物，其特征在于具有如下所示的结构：

其中，R₁选自-OH，-OR，-CH₂OH，-C(CH₃)₂OH，-COOH，-COCH₃，-CONHNH₂，-CONH₂，-CONHR,-CONR¹R²,-CN，-F，-Cl，-Br，-COOR等；R₂和R₃分别选自-R，-Ar，-OH，-OR，-COOH，-COR，-CONHNH₂，-CONH₂，-CONHR,-CONR¹R²,-CN，-F，-Cl，-Br，-COOR。

2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，式Ⅰ所示化合物中选自如下式Ⅱ～Ⅴ所示结构中的任一种，

其中R₂＝4-CH₃,3-CH₃,2-CH₃,4-C₂H₅,3-C₂H₅,2-C₂H₅,4-Cl,4-Br,3-Cl,3-Br,2-Cl,2-Br,4-F,3-F,2-F,4-CN,3-CN,2-CN。

3.根据权利要求1和2所述的化合物，其特征在于R₂＝4-CH₃,4-C₂H₅,4-Cl,4-F,3-CN。

4.根据权利要求1、2和3所述，化合物I是以化合物VI即2,3-二芳基-4-(3,5-二甲基)吡唑酰基异噁唑啉为原料制备的

5.根据权利要求1-4所述的4-官能团异噁唑啉，其特征在于制备4-官能团异噁唑啉所用的反应底物是2,3-二芳基-4-(3,5-二甲基)吡唑酰基异噁唑啉：

其中R＝4-CH₃,3-CH₃,2-CH₃,4-C₂H₅,3-C₂H₅,2-C₂H₅,4-Cl,4-Br,3-Cl,3-Br,2-Cl,2-Br,4-F,3-F,2-F,4-CN,3-CN,2-CN。

6.根据权利要求1-5所述的4-官能团异噁唑啉，其特征在于2,3-二芳基4-羟甲基异噁唑啉II的制备方法是：0℃下,以四氢呋喃做溶剂，2,3-二芳基-4-(3,5-二甲基)吡唑酰基异噁唑啉与硼氢化钠反应5h后，加少量水淬灭反应，乙酸乙酯和饱和食盐水萃取，浓缩有机相，得到2,3-二芳基-4-羟甲基异噁唑啉，产率为91～94％。

7.根据权利要求1-5所述的4-官能团异噁唑啉，其特征在于2,3-二芳基-4-(1,1-二甲基)羟甲基异噁唑啉III的制备方法是：氩气氛围下,2,3-二芳基-4-(3,5-二甲基)吡唑酰基异噁唑啉用无水THF溶解后，0℃条件下滴加MeMgBr，体系逐渐恢复至室温2h后，加入少量水淬灭反应，乙酸乙酯和饱和食盐水萃取，浓缩有机相，得到2,3-二芳基-4-(1,1-二甲基)羟甲基异噁唑啉，产率为70～75％。

8.根据权利要求1-5所述的4-官能团异噁唑啉，其特征在于2,3-二芳基-4-乙酰基异噁唑啉IV的制备方法是：0℃下,2,3-二芳基-4-(3,5-二甲基)吡唑酰基异噁唑啉溶解于无水CH₂Cl₂中，滴加二甲基铜锂的乙醚溶液，逐渐恢复到室温，反应2h后，加水淬灭，乙酸乙酯和饱和食盐水萃取，浓缩有机相，得到2,3-二芳基-4-乙酰基异噁唑啉，产率65～70％。

9.根据权利要求1所述的四种4-官能团异噁唑啉，其特征在于2,3-二芳基-4-乙酰基异噁唑啉V的制备方法是：0℃下，2,3-二芳基-4-(3,5-二甲基)吡唑酰基异噁唑啉溶解于CH₂Cl₂中，滴加1～2当量的80％的水合肼，逐渐恢复至室温，3h后反应结束，萃取，干燥，用正己烷:乙酸乙酯＝10:1的体积比重结晶，得到白色固体，产率为90～95％。