[发明专利]一种高稳定性的羟基频哪酮视黄酸酯组合物及其应用

说明书

本发明涉及一种羟基频哪酮视黄酸酯组合物及其应用。该组合物包含羟基频哪酮视黄酸酯和油脂，所述油脂为低极性或者非极性油脂。本发明的发明人进行了大量的实验研究发现：以非极性的油脂(优选角鲨烷)复配HPR所得到的HPR组合物可以大大提高HPR的稳定性，在此组合物的基础上再添加一定量的抗氧剂(优选二甲基甲氧基苯并二氢吡喃醇)可以进一步提高其稳定性，进一步优选的组合物在存放过程中HPR的含量不会下降，维甲酸的含量不会升高，从而克服了市售羟基频哪酮视黄酸酯原料以及含有基频哪酮视黄酸酯的相关化妆品或者护肤品所存在的稳定性差以及维甲酸含量超标的问题，有利于羟基频哪酮视黄酸酯在化妆品或者护肤品中的更好应用。

技术领域

本发明涉及护肤品和化妆品技术领域，特别是涉及一种高稳定性的羟基频哪酮视黄酸酯组合物及其应用。

背景技术

视黄酸也叫维甲酸，具有剥离肌肤角质层促进表皮细胞的分裂增殖和皮肤再生的作用。因此，维甲酸能促进表皮基底层周边黑色素的排出。维甲酸除了能够有效治疗痤疮和斑点(老年性色素斑，脂溢性角化病等)外还具有抗皱效果。但是维甲酸对皮肤有刺激性，口服维甲酸对实验动物和人都有很强的致畸作用，皮肤局部外用维甲酸对处于胚胎敏感期的小鼠、大鼠、地鼠、兔母体有明确的胚胎毒性及致畸性，并可引起母体系统毒性，造成胎儿畸形。所以维甲酸(视黄酸)及其盐类在2021版化妆品安全技术规范中属于禁用原料，且规定检出限浓度为0.4mg/kg。

羟基频哪酮视黄酸酯，CAS号为893412-73-2，简称HPR，具有调节表皮及角质层新陈代谢的功能，可以抗衰老，能减少皮脂溢出，淡化表皮色素，起到预防皮肤衰老、预防痤疮、美白淡斑等作用。简单的视黄醇稳定性较差，同时刺激性也比较强，通过侧链修饰就可以解决这些问题，比如视黄醇棕榈酸酯，就温和得多。但随着侧链修饰带来的问题就是转化步骤的增加，有效性会受到影响。HPR是用维甲酸和小分子频哪醇合成得到的，其特点是既保留了维甲酸的功效基团，无需转化为维甲酸，直接结合受体起效，同时显著降低了刺激性，且提高了稳定性。使用人体皮肤体外模型比较了多种类视黄醇的在抗衰老和刺激性方面的表现，包括HPR、反式维A酸、视黄醇、视黄醛、视黄醇棕榈酸酯。发现同等浓度下，HPR在基因转录层面的作用强于视黄醇、视黄醛、视黄醇棕榈酸酯，且在浓度为10倍的情况下，细胞毒性还更低，但在转录水平上作用弱于反式维A酸。相对于空白对照组，HPR显著促进了原胶原的合成。因此，HPR是维A类中低刺激、较温和、高效的抗衰美白功效原料。

HPR是维甲酸通过酯化合成。在传统的HPR配方中常用异山梨醇二甲醚、多元醇或极性油脂作为溶剂溶解后使用。本发明的发明人在研发含有羟基频哪酮视黄酸酯(HPR)的护肤产品的过程中通过稳定性实验研究发现：无论是二甲基异山梨醇醚、多元醇或极性油脂的溶液还是使用上述溶液制得的精华油、乳液、膏霜等产品，HPR的稳定性均较差，维甲酸含量都会随着保存时间的延长快速增加。因此开发稳定性更好的HPR组合物，减缓HPR在化妆品产品中的降解速度，降低维甲酸产生的风险，避免副作用，以扩大HPR的应用范围，具有十分重要的意义。

发明内容

基于此，本发明提供了一种羟基频哪酮视黄酸酯组合物，该羟基频哪酮视黄酸酯组合物的稳定性好，在贮存过程中羟基频哪酮视黄酸酯的含量基本不会下降，维甲酸含量基本不会增加。

本发明包括如下技术方案。

一种羟基频哪酮视黄酸酯组合物，包含羟基频哪酮视黄酸酯和油脂，所述油脂为低极性或者非极性油脂。

在其中一些实施例中，所述的羟基频哪酮视黄酸酯组合物包含羟基频哪酮视黄酸酯、油脂和抗氧剂，所述油脂为低极性或者非极性油脂。

在其中一些实施例中，所述油脂为C₂₀-C₄₀烷烃。

在其中一些实施例中，所述油脂为角鲨烷。本发明所述角鲨烷可以是天然角鲨烷，也可以是人工合成的角鲨烷。