[发明专利]蛇床子素硫脲类衍生物、及其制备方法和应用

说明书

本发明公开了一种蛇床子素硫脲类衍生物及其制备方法和作为杀虫剂的应用，其化学结构如通式(I)所示，其中，R₁和R₂独立地选自H、卤素、C1‑C3烷基、C1‑C3烷氧基、硝基、氰基或醛基。本发明提供了一种新的蛇床子素硫脲类衍生物，其具有高效、低毒、对非靶标生物安全和对环境相容性好等特点，可作为潜在的新型绿色农药使用。此外，制备工艺简单，成本低，收率高。

技术领域

本发明属于蛇床子素硫脲类衍生物技术领域，具体涉及一种蛇床子素硫脲类衍生物、及其制备方法和应用。

背景技术

蛇床子素(Osthole,结构式如上)，化学名为7-甲氧基-8-异戊烯基香豆素 (7-methoxy-8-(3-methyl-2-butenyl)coumarin)，又名欧芹酚甲醚或甲氧基欧芹酚，主要存在于伞形科和芸香科植物中，在菊科和豆科少数种中也有分布。蛇床子素具有保护神经系统、抗炎、抗肿瘤、抗过敏、保护心血管系统以及抑制植物病原菌、作为调节昆虫、共生菌、病原菌与植物互作反应的信号分子等多种药理和生物学活性。

在蛇床子素结构优化、衍生物合成研究方面，Saleem等人利用click化学方法合成了一系列蛇床子素三氮唑类衍生物，并测定了目标化合物对7种不同癌细胞的抑制活性，结果表明，所有化合物对肿瘤细胞展现了广谱的细胞毒活性，其中对位氰基取代的目标化合物通过破坏线粒体膜电位可以诱导Colo-205细胞凋亡，表现出显著的抗肿瘤活性 (FarooqS,Hussain A,Hamid A,et al.Click chemistry inspired synthesis andbioevaluation of novel triazolyl derivatives of Osthol as potent cytotoxicagents.European Journal of Medicinal Chemistry,2014,84:545-554.)。周绪荣等人以蛇床子素为底物合成了15个蛇床子素酰胺类衍生物，对目标化合物进行活性测定，大部分化合物的抗菌活性都优于底物蛇床子素，其中4-NO₂Ph和4-CF₃CH₂Ph取代的目标化合物对金黄色葡萄球菌抑制活性较好，4-CF₃CH₂Ph取代的化合物同时对抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)活性显著，最小抑菌质量浓度为64mg/L(周绪容，杨红，郑洁等.蛇床子素酰胺衍生物的合成与其抗菌活性.精细化工：1-7[2021-03-13].)。