[发明专利]一种美洛昔康口溶膜剂及其制备方法和应用

说明书

本发明公开了一种美洛昔康口溶膜剂及其制备方法和应用。其包括如下按质量百分比计算的组分：美洛昔康40～55％；高分子成膜剂30～50％；消泡剂1～15％；增塑剂1～20％；矫味剂1～20％；所述高分子成膜剂为羟丙基纤维和聚氧化乙烯的混合。本发明选择羟丙基纤维和聚氧化乙烯作为高分子成膜剂用于美洛昔康的成膜；能够大幅度提高口溶膜剂的载药量和促进美洛昔康的溶出度，且可避免口溶膜剂表面的气泡和颗粒。

技术领域

本发明涉及药物制剂技术领域，尤其是涉及一种美洛昔康口溶膜剂及其制备方法和应用。

背景技术

口溶膜剂指药物与适宜的成膜材料经加工制成的膜状制剂，供口服或黏膜使用。口腔速 溶膜剂具有以下优点：1)体积小、重量轻、方便携带、贮存和运输:2)剂量准确，制备工艺简 单、成本较低和性质稳定：3)无需用水送服，置于舌尖即可溶解，可随时随地服用：4)在服 用后可快速溶解，释药迅速，且一部分药物可通过黏膜直接进入血液系统，避免首过效应： 5)具有良好的顺应性，尤其适合儿童、老年人和具有呕吐症状的吞咽困难患者服用，且放入 口中立即溶解，可防止儿童吐药。

美洛昔康是一种非甾体类解热镇痛药物，通过抑制前列腺素的合成发挥镇痛、抗炎的作 用，其副作用较轻，可用于骨关节炎及类风湿性关节炎的治疗。目前已上市的含有美洛昔康 的剂型包括片剂、胶囊、混悬液、注射剂等。但是对于7.5mg规格的膜剂来讲，若美洛昔康 原料药含量高于40％时，制备口溶膜剂时表面容易出现颗粒，外观不易接受，且这种情况导 致美洛昔康主药含量均匀度较差，影响临床的有效性和安全性；若美洛昔康原料药低于40％ 时，7.5mg规格的膜剂单片重量会超过50mg，膜厚度较大，口腔内不易快速溶解，患者顺 应性较差。

因此，有必要研发一种美洛昔康口溶膜剂，具有高的药效负载量且膜剂表面不会出现颗 粒。

发明内容

本发明旨在至少解决现有技术中存在的技术问题之一。为此，本发明第一方面提出一种 美洛昔康口溶膜剂。

本发明第二方面还提供一种美洛昔康口溶膜剂的制备方法。

本发明的第三方面还提供一种美洛昔康口溶膜剂的应用。

根据本发明的第一方面实施例的口溶膜剂，包括如下质量百分比的组份：

所述高分子成膜剂为羟丙基纤维和聚氧化乙烯的混合。

根据本发明实施例的美洛昔康口溶膜剂，至少具有如下有益效果：

本发明选择羟丙基纤维和聚氧化乙烯作为高分子成膜剂用于美洛昔康的成膜；能够大幅 度提高口溶膜剂的载药量，这是因为聚氧化乙烯具有较强的增稠及成型作用，而羟丙基纤维 素具有较强的吸附作用，二者功能互补且相容性良好；另一方面，选择羟丙基纤维和聚氧化 乙烯作为高分子成膜剂还能促进美洛昔康的溶出度。

根据本发明的一些实施例，所述羟丙基纤维和所述聚氧化乙烯的质量比为1：(4～10)。 由此，美洛昔康的溶出度进一步被提升。

根据本发明的一些实施例，所述美洛昔康的D50粒径为5μm～50μm。粒径太大则会导致 所形成的膜剂表明太粗糙，而粒径太细则会改变原料的药动学过程。

所述消泡剂选自二甲基硅油、丙三醇、GPE10、GPE20、GPE50、吐温20、吐温60或 吐温80中的至少一种。

根据本发明的一些实施例，所述增塑剂包括甘油、丙二醇、PEG、山梨酸、枸橼酸、山梨醇或柠檬酸三乙酯中的至少一种。

根据本发明的一些实施例，所述矫味剂包括葡萄糖、三氯蔗糖、甜蜜素、糖精、阿斯巴 甜、薄荷香精、甜橙香精、橘子香精或草莓香精中的至少一种。