[发明专利]一种天然生物碱的规模化制备方法及其在卷烟有害物质脱除中的应用

说明书

本发明公开了一种天然含硫生物碱的规模化制备方法及其在卷烟有害物质脱除中的应用，所述的目标化合物macathiohydantoin I规模化制备方法为：以苄基异硫氰酸酯、丙氨酸和1‑（氯甲基）‑3‑甲氧基苯为起始原料，通过“一锅法”仿生合成得到其对应的人工合成产物，其合成路线为：；将本发明制备的macathiohydantoin I添加醋酸纤维丝束上，制成香烟功能滤棒，和对照卷烟相比，卷烟主流烟气中总粒相物、一氧化碳、烟碱、焦油和苯并[a]芘中含量均显著降低。本发明中的原料简单易得、合成方法简洁高效且后期纯化步骤简单，可以实现macathiohydantoin I的规模化制备。本发明能显著降低卷烟中有害物质的释放，且卷烟烟气和卷烟原有的味感协调性好，对刺激性和余味有轻微的改善作用，具有潜在的应用价值。

技术领域

本发明属于天然有机化合物和烟草添加剂在降低卷烟有害物质释放的技术领域，具体涉及药用植物玛咖中一种天然含硫生物碱macathiohydantoin I的规模化人工合成制备方法及其在卷烟有害物质脱除中的应用。

背景技术

卷烟烟气成分极其复杂，多达上千种成分，烟草在燃烧过程中即会产生大量的化合物，包括13类化合物共计44种卷烟烟气有害成分。主要有害物质大致可以分为：(1)烟碱：烟草中含有的生物碱，又称尼古丁。烟碱随烟气进入人体后，大部分停留在肺部，只有小部分进入血液中，在极短时间内即可以到达大脑，从而对交感神经产生抑制作用。但是卷烟中烟碱的含量过高也会引起烟气的刺激性增加。(2)一氧化碳：卷烟燃烧过程中燃烧区缺乏氧气，从而极易导致形成一氧化碳，研究表明，人体缺氧性中毒、心血管紊乱等症状都与一氧化碳有较大的关联，而一氧化碳过高甚至可能会引起器质性病变。(3)焦油：成分极其复杂，由多种烃类及烃的氧化物、硫化物和氮化物等组成。焦油中既含有卷烟特有的香气物质，又含有对人体极其有害的致癌物或促癌物，如苯并[a]芘等稠环芳烃、芳香胺和亚硝胺、氯代烃等物质。

如何选择性减少烟气中的有害成分，提高卷烟安全性的同时，保持卷烟原有的品质，成为摆在烟草从业者面前的一个重大课题。随着降焦减害技术的发展，烟草从业者开发出了包括纳米材料、药用植物添加剂等新型材料来选择性降低卷烟烟气中的有害成分。药用植物玛咖(拉丁名为Lepidium meyenii Walp)，为十字花科独行菜属1～2年生草本药用植物，原产南美安第斯山区(海拔3500～4500)，为当地常用的药用植物以及食用材料，素有“秘鲁人参”的美誉。我国于1990年初引种，其中云南丽江、香格里拉地区为主要种植地区，在云南会泽、昭通、玉溪等地区亦有广泛的种植，且种植规模不断扩大，Qiu等人针对该植物的化学成分和生物活性研究发现，该植物中含有一种新颖的具有5-甲基-2-硫代咪唑烷-4-酮母核的含硫生物碱macathiohydantoin I，提示该成分可能是玛咖作为药食两用植物的主要活性成分之一。然而，天然存在的新颖化合物存在含量低，难分离等因素，限制了其进一步的生物活性研究，为了制备足够的化合物，开展深层次的药理活性及其作用机制研究，本发明对macathiohydantoin I开展了人工合成研究，并找到一种简洁高效的“一锅法”实现了该天然产物的全合成以及规模化制备。该化合物macathiohydantoin I中2位的硫羰基、4位的氧羰基以及N上孤对电子，这些特殊的基团可能有助于吸附卷烟中有害物质，是一种具有潜在应用前景的药用植物烟草添加剂。

发明内容

本发明第一目的在于提供一种天然含硫生物碱macathiohydantoin I的规模化制备方法；第二目的在于提供所述的目标化合物Imacathiohydantoin I在卷烟有害物质脱除中的应用。