[发明专利]一种具有免疫抑制活性的色酮类化合物及其制备方法和应用在审
| 申请号: | 202210898333.5 | 申请日: | 2022-07-28 |
| 公开(公告)号: | CN115960068A | 公开(公告)日: | 2023-04-14 |
| 发明(设计)人: | 徐静;邓小林;冯婷;韦成文 | 申请(专利权)人: | 海南大学 |
| 主分类号: | C07D311/86 | 分类号: | C07D311/86;A61K31/352;A61P37/06 |
| 代理公司: | 广州三环专利商标代理有限公司 44202 | 代理人: | 文小花 |
| 地址: | 570228 海*** | 国省代码: | 海南;46 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 具有 免疫抑制 活性 酮类 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种具有免疫抑制活性的色酮类化合物,其特征在于:所述色酮类化合物命名为:PhomopsinolA,其化学结构式如下所示:
2.如权利要求1所述的一种具有免疫抑制活性的色酮类化合物,其特征在于:所述PhomopsinolA是通过加入浓度为50μM生物表观遗传修饰剂丁酸钠对天门冬拟茎点霉Phomopsis asparagi DHS-48进行表观遗传调控,分离得到的。
3.如权利要求1所述的一种具有免疫抑制活性的色酮类化合物的制备方法,其特征在于:包括如下步骤:
(1)将天门冬拟茎点霉菌Phomopsis asparagi发酵获得的菌丝体采用乙酸乙酯浸提,重复3次,每次72h,浓缩并合并提取物,得到粗提物;
(2)将粗提物在硅胶柱色谱上进行色谱分离,使用CH2Cl2-甲醇二元系统进行梯度洗脱,CH2Cl2与甲醇的体积比为:100:0-0:100,极性依次递增,得到Fr.1-Fr.9组分;
(3)将组分Fr.6置于硅胶CC采用体积比为2:1的CH2Cl2-乙酸乙酯洗脱液等度洗脱,得到Fr.6.1-Fr.6.6组分;
(4)将组分Fr.6.3置于葡聚糖凝胶Sephadex LH-20CC采用体积比为1:1的甲醇-CH2Cl2纯化得到PhomopsinolA。
4.如权利要求1所述的一种具有免疫抑制活性的色酮类化合物的用途,其特征在于:PhomopsinolA在制备免疫抑制剂中的应用。
5.如权利要求4所述的一种具有免疫抑制活性的色酮类化合物的用途,其特征在于:PhomopsinolA在制备以钙调磷酸酶为靶点,抑制钙调磷酸酶活力的免疫抑制剂中的应用。
6.如权利要求5所述的一种具有免疫抑制活性的色酮类化合物的用途,其特征在于:Phomopsinol A在制备抑制细胞内NFAT蛋白表达的免疫抑制剂中的应用。
7.如权利要求6所述的一种具有免疫抑制活性的色酮类化合物的用途,其特征在于:Phomopsinol A在制备抑制CN/NFAT信号通路的免疫抑制剂中的应用。
8.如权利要求4所述的一种具有免疫抑制活性的色酮类化合物的用途,其特征在于:Phomopsinol A在制备降低细胞中IL-2的mRNA转录水平的免疫抑制剂中的应用。
9.如权利要求1所述的一种具有免疫抑制活性的色酮类化合物的用途,其特征在于:PhomopsinolA在制备抑制T淋巴细胞和B淋巴细胞增值的药物中的应用。
10.如权利要求9所述的一种具有免疫抑制活性的色酮类化合物的用途,其特征在于:Phomopsinol A在制备抑制淋巴细胞中CD4+分子的表达抑制剂中的应用。
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