[发明专利]杂环芳酰胺类化合物及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 202210897263.1 | 申请日： | 2022-07-28 |
| 公开（公告）号： | CN115160314A | 公开（公告）日： | 2022-10-11 |
| 发明（设计）人： | 庞建新;陈建军;赵泽安;刘进;吴婷;田元新 | 申请（专利权）人： | 南方医科大学 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D487/04;C07D209/08;C07D231/56;A61P19/06;A61P13/12;A61P31/04;A61P3/10;A61P3/00;A61P29/00;A61P5/50;A61P3/04;A61P9/10;A61P35/00 |
| 代理公司： | 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 | 代理人： | 林德强 |
| 地址： | 510515 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 杂环芳酰胺类 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.式I所示的化合物、其立体异构体、其同位素标记衍生物、其药学上可接受的盐、其前药或其溶剂化物：
其中，R1、R2分别独立选自氢、卤素、硝基、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、卤素取代的C1～C4烷基、卤素取代的C1～C4烷氧基；
R3独立选自R4、R5分别独立选自氢、卤素、C1～C4烷基；A选自C、N、S；且当R3为时，R1和R2不同时为氢。
2.根据权利要求1所述的式I所示的化合物、其立体异构体、其同位素标记衍生物、其药学上可接受的盐、其前药或其溶剂化物，其特征在于：
R1、R2分别独立选自氢、氟、氯、溴、碘、硝基、甲基、乙基、丙基、丁基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基、卤代甲基、卤代乙基、卤代丙基、卤代丁基、卤代甲氧基、卤代乙氧基、卤代丙氧基、卤代丁氧基。
3.根据权利要求1所述的式I所示的化合物、其立体异构体、其同位素标记衍生物、其药学上可接受的盐、其前药或其溶剂化物，其特征在于：
R3独立选自且当R3为时，R1和R2不同时为氢。
4.根据权利要求1所述的式I所示的化合物、其立体异构体、其同位素标记衍生物、其药学上可接受的盐、其前药或其溶剂化物，其特征在于，所述化合物选自：
5.制备如权利要求1～4任一项所述的化合物的方法，包括以下步骤：
S1:式1化合物与卤代苄反应制得式2化合物，水解后制得式3化合物；
S2:式3化合物与式II化合物缩合制得化合物4；
S3：三氟乙酸与式4化合物反应制得式I化合物；
其中，R1、R2和R3分别如上述所定义。
6.一种药物组合物，包括如权利要求1～4任一项所述的式I所示的化合物、其立体异构体、其同位素标记衍生物、其药学上可接受的盐、其前药或其溶剂化物，以及任选地，药学上可接受的辅料。
7.一种如权利要求1～4任一项所述的式I所示的化合物、其立体异构体、其同位素标记衍生物、其药学上可接受的盐、其前药或其溶剂化物，或如权利要求6所述药物组合物在制备URAT1抑制剂中的应用。
8.一种如权利要求1～4任一项所述的式I所示的化合物、其立体异构体、其同位素标记衍生物、其药学上可接受的盐、其前药或其溶剂化物，或如权利要求6所述药物组合物在在制备治疗、预防或缓解与尿酸水平升高相关的疾病药物中的应用。
9.根据权利要求8所述的应用，其特征在于：所述与尿酸水平升高相关的疾病为痛风或者高尿酸血症。
10.根据权利要求8或9所述的应用，其特征在于：所述的尿酸水平为血清尿酸水平。
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