[发明专利]一种含磷化合物及其制备方法和用途在审
| 申请号： | 202210895405.0 | 申请日： | 2022-07-27 |
| 公开（公告）号： | CN115701433A | 公开（公告）日： | 2023-02-10 |
| 发明（设计）人： | 王仲清;寇景平;田凯;李春明;孙景伟;曾洁滨;罗继佳;冯子俊;栾保磊;方锦涛;汤文杰;钟子怡 | 申请（专利权）人： | 广东东阳光药业有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6503 | 分类号： | C07F9/6503;A61K31/675;A61P29/00;A61P25/06;A61P19/02;A61P15/00;A61P1/02 |
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| 地址： | 523808 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 磷化 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种式I所示化合物或其立体异构体或药学上可接受的盐：
其中，X为氧或硫；n为1～10或1～5的整数。
2.根据权利要求1所述的化合物或其立体异构体或药学上可接受的盐，所述式I所示化合物选自以下结构：
或它们的立体异构体或药学上可接受的盐。
3.一种药物组合物，其包括权利要求1或2所述的化合物或其立体异构体或药学上可接受的盐，及其药学上可接受的载体、赋形剂、稀释剂、辅剂、媒介物或它们的组合。
4.权利要求1-2任一项所述化合物或其立体异构体或药学上可接受的盐或权利要求3所述药物组合物在制备用于治疗创伤或非创伤的疼痛或炎症的药物中的用途。
5.一种权利要求1-2任一项所述化合物或其立体异构体或药学上可接受的盐的制备方法，其包括：式III所示化合物在第一溶剂、催化剂和氢气存在的条件下，进行第一反应，经过第一后处理，得到式I所示化合物
其中，X为氧或硫；n为1～10的整数。
6.根据权利要求5所述的制备方法，所述第一溶剂包括质子性溶剂；和/或所述催化剂包括钯炭。
7.根据权利要求5-6任一项所述的制备方法，所述式III所示化合物与催化剂的摩尔比为20:1-5:1；和/或所述第一反应的温度为20℃-40℃。
8.权利要求5-7任一项所述的制备方法，进一步包括：式II所示化合物在第二溶剂中与式IV所示化合物进行第二反应，经过第二后处理，得到式III所示化合物；
其中，R1为氟、氯或溴，所述n为1～10的整数。
9.根据权利要求8所述的制备方法，所述第二溶剂包括选自乙腈、丙酮、四氢呋喃、甲苯和乙酸乙酯中的至少一种。
10.根据权利要求8-9任一项所述的制备方法，所述第二反应的温度为30℃-80℃。
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