[发明专利]一种地氯雷他定片及其制备工艺

说明书

本发明公开了一种地氯雷他定片及其制备工艺，涉及地氯雷他定技术领域，包括氯雷他定和辅助反应物，所述辅助反应物主要由玉米淀粉、磷酸氢钙、微晶纤维素、羟丙纤维素、滑石粉、硬脂酸镁构成。本发明通过采用再溶解结晶、水洗过程的纯化过程，进一步去除地氯雷他定结晶体外表面上可能残留的有机溶剂、反应药品等杂质，通过丙酮‑四氢呋喃混合溶剂可有效去除结晶体中携带的杂质成分，而当地氯雷他定逐渐析出结晶的过程，会使得杂质成分留在溶液中，再通过过滤分离，即可进一步纯化地氯雷他定结晶体，最终通过水洗、恒温干燥的方式，去除结晶体外表面上可能携带的杂质成分，从而保证地氯雷他定结晶体的纯净度。

技术领域

本发明涉及地氯雷他定技术领域，具体涉及一种地氯雷他定片及其制备工艺。

背景技术

地氯雷他定，属于三环长效型的第三代组织胺拮抗剂，选择性作用在H1接受体，其化学名为8-氯-6,11-二氢-11-(4-亚哌啶基)-5H-苯并[5,6]庚烷[1,2b]吡啶，分子式为C19H19N2Cl。一般用于缓解慢性特发性荨麻疹及常年过敏性鼻炎的全身及局部症状。

针对现有技术存在以下问题：

现有的地氯雷他定片在生产制备过程中，常采用酸性环境进行水解，且没有做产品的进一步提纯处理，导致产品杂质含量较高，地氯雷他定片生产质量较低的问题。

发明内容

本发明提供一种地氯雷他定片及其制备工艺，以解决上述背景技术中提出的问题。

为解决上述技术问题，本发明所采用的技术方案是：

第一方面，一种地氯雷他定片，包括氯雷他定和辅助反应物，所述辅助反应物主要由玉米淀粉、磷酸氢钙、微晶纤维素、羟丙纤维素、滑石粉、硬脂酸镁构成，其中各组分按质量份比为：氯雷他定100份，玉米淀粉15份、磷酸氢钙38份、微晶纤维素12份、羟丙纤维素8份、滑石粉5份、硬脂酸镁5份。

第二方面，一种地氯雷他定片制备工艺，该地氯雷他定片制备工艺，包括以下步骤：

步骤一、原料准备；

步骤二、水解反应；

步骤三、后处理；

步骤四、结晶纯化。

本发明技术方案的进一步改进在于：所述步骤一还包括，按照权利要求1所述比例，对步骤一中的原料采用气流粉碎机进行粉碎，控制原料药的粒径和粒度分布，在准备对应质量的氯雷他定和辅助反应物和适量的蒸馏水，以及制备过程所必需的各种仪器，将制备过程所需药品以及仪器等准备完全，方便在制备过程中的随时取用。

本发明技术方案的进一步改进在于：所述步骤二还包括，将准备好的玉米淀粉、磷酸氢钙、滑石粉以及硬脂酸镁在烧瓶中混合，再将微晶纤维素、羟丙纤维素等崩解和增加主要成份吸收的关键辅料，通过等量递加加入烧瓶内部，并手动搅拌20分钟，然后连接冷凝回流管，将烧瓶放置到微波反应器中，以频率为280-300转每分钟的频率进行电磁搅拌，原料药和辅料混合时等量递加混合，控制原料药在物料中的分布均匀度。

本发明技术方案的进一步改进在于：所述步骤二还包括，首先用功率为90-110瓦的微波，对烧瓶内部混合物进行照射5-8分钟，烧瓶内部混合物开始产生回流，再改用35-45瓦功率的微波继续照射烧瓶110-160分钟，再冷却20分钟至室温，通过微波照射的方式，为混合液加热，使其受热均匀，产生回流液。

本发明技术方案的进一步改进在于：所述步骤三还包括，向冷却后的回流液中加入适量的蒸馏水，并搅拌2分钟，另外在一个烧瓶中加入适量的蒸馏水，并加入少量地氯雷他定二型结晶粉末，配制成为结晶溶液，形成结晶核，便于地氯雷他定的结晶过程。