[发明专利]喹啉衍生物用于治疗食管癌的用途及其治疗方法、药物组合物和试剂盒

说明书

本发明提供了喹啉衍生物用于治疗食管癌的用途及其治疗方法、药物组合物和试剂盒。本发明所提供的1‑[[[4‑(4‑氟‑2‑甲基‑1H‑吲哚‑5‑基)氧基‑6‑甲氧基喹啉‑7‑基]氧基]甲基]环丙胺能够有效治疗食管癌，降低患者的靶病灶直径和。

本发明是中国发明申请(发明名称：喹啉衍生物用于治疗食管癌的用途及其治疗方法、药物组合物和试剂盒；申请曰：2017年1月6日；申请号：201780009721.0)的分案申请。

本发明要求于2016年1月8日提交的中国申请号201610013628.4的优先权，在此通过引用整体并入本文。

技术领域

本发明涉及喹啉衍生物用于治疗食管癌的用途及其治疗方法、药物组合物和试剂盒，属于医药技术领域。

背景技术

食管癌，是指由食管鳞状上皮或腺上皮的异常增生所形成的恶性病变，其发展一般经过上皮不典型增生、原位癌、浸润癌等阶段；其中，鳞癌约占90％，腺癌约占10％。食管癌在分子水平上涉及众多原癌基因、抑癌基因以及蛋白质的改变。

食管癌在恶性肿瘤中约占2％，全世界每年约有22万食管癌患者。中国是食管癌的高发区，也是食管癌病死率最高的国家之一。食管癌患者确诊后，常需要行手术、放化疗等治疗；治疗过程会给患者带来不同程度的痛苦和烦恼。且有远处转移的患者者一般不宜手术，只能采用姑息治疗或化疗。因此，开发能够有效治疗食管癌的药物是十分必要的。

发明内容

第一方面，本发明提供了一种治疗食管癌的方法，所述方法包括给予需要治疗的患者治疗有效量的化合物I或其药学上可接受的盐。

化合物I的化学名为1-[[[4-(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基-6-甲氧基喹啉-7-基]氧基]甲基]环丙胺，其具有如下的结构式：

第二方面，本发明提供了化合物I或其药学上可接受的盐在制备用于治疗食管癌的药物组合物中的用途。

第三方面，本发明提供了一种治疗食管癌的药物组合物，其包含化合物I或其药学上可接受的盐，以及至少一种药学上可接受的载体。

第四方面，本发明提供了一种试剂盒，其包含(a)至少一个单位剂量的化合物I或其药学上可接受的盐的药物组合物和(b)用于治疗食管癌的说明书。

本发明中，所述的食管癌包括但不限于食管鳞癌和食管腺癌。

具体实施方式

第一方面，本发明提供了一种治疗食管癌的方法，所述方法包括给予需要治疗的患者治疗有效量的化合物I或其药学上可接受的盐。所述的食管癌包括但不限于食管鳞癌和食管腺癌。

在本发明的一些实施方案中，提供了一种治疗食管鳞癌的方法，所述方法包括给予需要治疗的患者治疗有效量的化合物I或其药学上可接受的盐。

在本发明的一些实施方案中，提供了一种治疗食管腺癌的方法，所述方法包括给予需要治疗的患者治疗有效量的化合物I或其药学上可接受的盐。

在本发明的一些实施方案中，提供了一种治疗晚期食管癌和/或转移性食管癌的方法，所述方法包括给予需要治疗的患者治疗有效量的化合物I或其药学上可接受的盐。

在本发明的一些实施方案中，提供了一种治疗经紫杉烷类抗肿瘤药、长春碱类抗肿瘤药、铂配合物和/或嘧啶拮抗物治疗失败的食管癌的方法，所述方法包括给予需要治疗的患者治疗有效量的化合物I或其药学上可接受的盐。

在本发明的一些实施方案中，紫杉烷类抗肿瘤药包括但不限于紫杉醇和多西紫杉醇；长春碱类抗肿瘤药包括但不限于长春碱、长春新碱、长春地辛和长春瑞滨；铂配合物包括但不限于米铂、顺铂、卡铂、奈达铂和奥沙利铂；嘧啶拮抗物包括但不限于阿糖胞苷、安西他滨、卡培他滨、吉西他滨、氟尿嘧啶、双呋氟尿嘧啶、去氧氟尿苷、替加氟和卡莫氟。