[发明专利]喹啉衍生物用于治疗食管癌的用途及其治疗方法、药物组合物和试剂盒在审
申请号: | 202210812303.8 | 申请日: | 2017-01-06 |
公开(公告)号: | CN115025090A | 公开(公告)日: | 2022-09-09 |
发明(设计)人: | 王训强;杨玲;徐中南;王祥建;耿文军 | 申请(专利权)人: | 正大天晴药业集团股份有限公司 |
主分类号: | A61K31/4709 | 分类号: | A61K31/4709;C07D401/12;A61P35/00 |
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地址: | 222062 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 喹啉 衍生物 用于 治疗 食管癌 用途 及其 方法 药物 组合 试剂盒 | ||
1.化合物I或其药学上可接受的盐在制备用于治疗食管癌药物中的用途,
2.权利要求1所述的用途,其中所述食管癌为食管鳞癌和/或食管腺癌。
3.权利要求1所述的用途,其中所述食管癌为晚期食管癌和/或转移性食管癌。
4.权利要求1所述的用途,其中所述食管癌为经紫杉烷类抗肿瘤药、长春碱类抗肿瘤药、铂配合物和/或嘧啶拮抗物治疗失败的食管癌。
5.权利要求1所述的用途,其中所述紫杉烷类抗肿瘤药选自紫杉醇和多西紫杉醇,所述长春碱类抗肿瘤药选自长春碱、长春新碱、长春地辛和长春瑞滨,所述铂配合物选自米铂、顺铂、卡铂、奈达铂和奥沙利铂,所述嘧啶拮抗物选自阿糖胞苷、安西他滨、卡培他滨、吉西他滨、氟尿嘧啶、双呋氟尿嘧啶、去氧氟尿苷、替加氟和卡莫氟。
6.根据权利要求1-5任一项所述的用途,其特征在于:化合物I的药学上可接受的盐为盐酸盐,优选二盐酸盐。
7.根据权利要求6所述的用途,其特征在于:化合物I或其药学上可接受的盐的给药日剂量为如下剂量中的一种:2毫克至20毫克、5毫克至20毫克、8毫克至20毫克、10毫克至16毫克、10毫克至14毫克、10毫克、12毫克、14毫克以及16毫克。
8.根据权利要求6所述的用途,其特征在于:以间隔给药的方法给予化合物I或其药学上可接受的盐,所述的间隔给药包括给药期和停药期,其中给药期和停药期以天数计的比值为2:0.5~5,优选2:0.5~3,较优选2:0.5~2,更优选2:0.5~1;作为优选的给药间隔给药方式,为如下方式中的一种:连续给药2周停药2周、连续给药2周停药1周以及连续给药5天停药2天,上述间隔给药方式可以反复进行多次。
9.一种治疗食管癌的药物组合物,其包含化合物I或其药学上可接受的盐,以及至少一种药学上可接受的载体,
10.一种试剂盒,其包含(a)至少一个单位剂量的权利要求9所述的药物组合物和(b)用于治疗食管癌的说明书、尤其是以间隔给药的方式用于治疗食管癌的说明书;所述药物组合物优选为适于口服的制剂,更优选为片剂或胶囊。
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