[发明专利]一种嘧啶并[1,2-a]苯并咪唑类衍生物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种嘧啶并[1,2-a]苯并咪唑类衍生物，其结构如式(I)所示：

其中，

R¹为H或卤素或C_1-3烷基，所述的卤素和C_1-3烷基任选被1、2或3个R^a取代；

R^a独立地为H、F、Cl、Br、I、C_1-6烷基、环烷基；

Ar为取代芳基、杂芳基或脂肪基，所述的取代芳基、杂芳基或脂肪基任选被1～5个取代基取代，所述1-5个取代基分别独立地为H、F、Cl、Br、I、NO₂、NH₂、Me、OMe、Et、t-Bu、CF₃、OH。

2.根据权利要求1所述的嘧啶并[1,2-a]苯并咪唑类衍生物，其特征在于，其结构为如下任一种：

3.根据权利要求1所述的嘧啶并[1,2-a]苯并咪唑类衍生物，其特征在于，其结构为如下任一种：

4.如权利要求1～3任一项权利要求所述的嘧啶并[1,2-a]苯并咪唑类衍生物在制备预防或治疗肿瘤药物中的用途。

5.一种嘧啶并[1,2-a]苯并咪唑类衍生物的制备方法，其特征在于，包括：

以式(II)所示的2-氨基苯并咪唑类化合物、式(III)所示的芳乙炔类化合物和式(IV)所示的N,N-二甲基胺类化合物在Lewis酸催化剂的作用下，在一定的反应温度下反应一段时间，纯化后得式(I)所示的嘧啶并[1,2-a]苯并咪唑类化合物；

其中，

R¹为H或卤素或C_1-3烷基，所述的C_1-3烷基任选被1、2或3个R^a取代；

R^a独立地为H、F、Cl、Br、I、C_1-6烷基、环烷基；

Ar为芳基、杂芳基或脂肪基，所述的芳基、杂芳基或脂肪基任选被1～5个取代基取代，所述1-5个取代基分别独立地为H、F、Cl、Br、I、NO₂、NH₂、Me、OMe、Et、t-Bu、CF₃、OH。

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述的Lewis催化剂为氯化铜、氯化铁、氯化锌、氯化镍、硫酸亚铁、氯化钴、氯化锰或三氟甲磺酸铜。

7.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述的式(II)所示的2-氨基苯并咪唑类化合物、式(III)所示的芳乙炔类化合物、式(IV)所示的N,N-二甲基胺类化合物和Lewis酸催化剂的摩尔比为1:1～3:2～20:0.1～1。

8.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述的式(II)所示的2-氨基苯并咪唑类化合物、式(III)所示的芳乙炔类化合物、式(IV)所示的N,N-二甲基胺类化合物和Lewis酸催化剂的摩尔比为1:1:2～20:0.2。

9.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于，反应温度为20～140℃，反应时间为1～40h。

10.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于，进一步地，反应温度为120～140℃；反应时间为30～40h。