[发明专利]一种治疗青春痘的组合物

说明书

本发明属于外用药物和/或化妆品领域，涉及牛蒡子苷元在用于制备祛痘药物和/或化妆品中的用途。本发明的牛蒡子苷元用于祛痘时，治疗效果显著，安全无毒，具有很好的应用前景。

技术领域

本发明属于药物和/或化妆品领域，具体涉及牛蒡子苷元在用于制备祛痘药物和/或化妆品中的用途。

背景技术

青春痘，又称痤疮，是一种常见的累及毛囊、皮脂腺的皮肤病，好发于面、胸背部等富含皮脂腺的部位。多国健康监测系统统计数据显示，人群中约有85％在12～24岁期间出现青春痘，发病率有逐年增高的趋势。其发病原因有很多，一般认为青春期雄性激素分泌增加，引起皮脂腺增生，皮脂分泌增多，同时使毛囊、皮脂腺导管角化栓塞，皮脂游积于毛囊形成脂栓。在厌氧环境下，痤疮丙酸杆菌等厌氧菌大量增生繁殖，产生溶脂酶，分离皮脂产生游离脂肪酸，导致毛囊壁损伤破裂，游积的皮脂进入真皮内，从而引起毛囊周围程度不等。

针对上述不同的发病环节，目前青春痘的治疗方法也有多样，主要包括局部药物治疗(维酸类乳膏、过氧化苯甲酰、抗生素制剂等)、口服药物治疗(如抗生素、抗雄激素类、维酸类等)及多种光疗法(蓝光、红光、光动力疗法等)，然而药物仍是目前治疗青春痘的首要方法。皮脂腺是涉及青春痘发病的重要器官，皮脂腺活性的增加导致的皮脂分泌过多是青春痘发生的主要原发因素，故抑制皮脂腺的活性，控制皮脂分泌是有效治疗青春痘的重要途径。现今认为异维酸是最有效的皮脂腺抑制剂，能针对青春痘发病的多个环节发挥作用，具有缩小皮脂腺组织、抑制皮脂腺活性、减少皮脂分泌和上皮细胞角化以及抑制痤疮丙酸杆菌的作用，被认为是目前祛痘治疗的一线药物。但研究发现长期系统应用异维酸可能会引起脑损害、皮肤屏障功能异常、肠粘膜损害、致畸、精神心理问题等多种副作用的发生，因此在临床应用中存在一定的局限性。而且青春痘病程较长，停药复发率高，往往需要长期服药治疗，因此青春痘的治疗仍然是一个颇为棘手的问题，寻找到有效并且相对安全的治疗青春痘的药物具有显著的实际意义。

牛蒡子为菊科二年生草本植物牛蒡的干燥成熟果实，又名大力子、鼠粘子、恶实等。牛蒡子属于常用中药，中医认为它具有疏散风热、宣肺透疹、利咽散结、解毒消肿之功效，用于风热感冒、咳嗽痰多、麻疹、风疹、咽喉肿痛、痄腮丹毒、痈肿疮毒。西医认为它除了具有利尿、消积、祛痰止泄等药理作用外，还用于便秘、高血压、高胆固醇症的食疗。

牛蒡子主要含有木脂素类化合物，以牛蒡子苷和牛蒡子苷元为主。根据实验研究发现，牛蒡子苷元比牛蒡子苷具有更强的生理活性，牛蒡子苷在体内被分解为牛蒡子苷元而产生众多药理作用。目前，已有文献报道牛蒡子苷元具有如下药理活性：1)抗病毒作用，包括HIV-1与流感病毒；2)诱导肿瘤细胞凋亡的作用；3)肾病及糖尿病、糖尿病并发症治疗作用；4)热休克反应抑制作用；5)神经保护作用；6)扩张血管作用；7)血小板活化因子拮抗作用；8)抗老年性痴呆的作用；9)抑制K+挛缩的作用等。

现有技术中并没有牛蒡子苷元对青春痘治疗作用的研究报道。

发明内容

为了解决现有技术中存在的问题，本发明提供了牛蒡子苷元用于制备祛痘的药物和/或化妆品中的用途。本发明揭示了牛蒡子苷元可有效抑制皮脂腺的增殖，对青春痘有显著的治疗效果。本发明的牛蒡子苷元用于祛痘时，治疗效果显著，安全无毒，具有很好的应用前景。

发明人通过大量的试验研究发现，牛蒡子苷元对皮脂腺细胞增殖有显著的抑制，能够改善金黄地鼠皮脂腺增厚、腺体排列紧密的组织形态。牛蒡子苷元对新西兰兔耳廓痤疮模型有明显的治疗作用。临床试验表明牛蒡子苷元能够有效治疗青春痘。因此，牛蒡子苷元可在制备祛痘药物和/或化妆品中发挥重要作用。

本发明所述的牛蒡子苷元在制备祛痘药物中的用途，所述的牛蒡子苷元的药物剂型为其外用制剂。

优选地，所述的外用制剂为其散剂、软膏剂、凝胶剂、乳膏剂、喷雾剂或贴剂。

其中，所述外用制剂的给药形式为皮肤给药。