[发明专利]一种CSF-1R抑制剂或其酸式盐的制备方法

权利要求书

1.一种式(A)化合物或其酸式盐的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括如下步骤：

式(1)化合物或其酸式盐与式(2)化合物或其衍生物发生缩合反应生成式(A)化合物或其酸式盐，其中，所述缩合反应在胺类试剂、吗啉或哌嗪存在下进行，

其中，

R₁、R₂各自独立地选自氢、氘、卤素、氰基、羟基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_3-6环烷基、3-6元杂环基、C_5-8芳基和5-8元杂芳基，或者，R₁、R₂和其直接相连的碳原子一起形成C_3-6环烷基或3-6元杂环基，上述基团任选进一步被一个或多个选自氘、卤素、氰基、羟基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、卤取代C_1-4烷基、氘取代C_1-4烷基、C_3-6环烷基、3-6元杂环基、C_5-8芳基和5-8元杂芳基的取代基所取代；

R₃选自氢、氘、C_1-4烷基、C_3-6环烷基和3-6元杂环基，上述基团任选进一步被一个或多个选自氘、羟基、卤素、氰基、C_1-4烷基、C_3-6环烷基、3-6元杂环基、C_1-4烷氧基、羧基和氨基的取代基所取代；

R₄选自氢、氘、C_1-4烷基和C_3-6环烷基，上述基团任选进一步被一个或多个选自氘、羟基、卤素、氰基、C_1-4烷基、C_3-6环烷基、3-6元杂环基、C_1-4烷氧基、羧基和氨基的取代基所取代；

所述“杂环基”包含1-2个杂原子，选自氮原子或氧原子。

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，R₁、R₂各自独立地选自氢、氘、羟基、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、仲丁基、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、环丙基、环丁基、环戊基和苯基，或者，R₁、R₂和其直接相连的碳原子一起形成环丙基、环丁基、环戊基、吗啉基、吡咯基、哌嗪基、氧杂环丁基或四氢呋喃基，上述基团任选进一步被一个或多个选自氘、卤素、氰基、羟基、甲基、三氟甲基、三氘甲基、乙基、正丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、环丙基、环丁基、环戊基和苯基的取代基所取代；

R₃选自氢、氘、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、仲丁基、环丙基、环丁基、吗啉基、吡咯基、哌嗪基、氧杂环丁基和四氢呋喃基，上述基团任选进一步被一个或多个选自氘、羟基、卤素、氰基、甲基、乙基、正丙基、异丙基、环丙基、环丁基、吗啉基、吡咯基、氧杂环丁基、四氢呋喃基、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、羧基和氨基的取代基所取代；

R₄选自氢、氘、甲基、三氟甲基、三氘甲基、乙基、异丙基、环丙基和环丁基。

3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，R₁、R₂各自独立地选自氢、氘、羟基、甲基、乙基、甲氧乙基、正丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、苄氧基、环丙基、环丁基、环戊基和苯基，或者，R₁、R₂和其直接相连的碳原子一起形成环丙基、环丁基、环戊基、氧杂环丁基、四氢呋喃基或吡咯基；

R₃选自氢、氘、甲基、三氟甲基、三氘甲基、甲氧甲基、羟甲基、乙基、甲氧乙基、羟乙基、正丙基、异丙基、正丁基、羟基取代异丁基、叔丁基、仲丁基、环丙基、环丁基、吗啉基、吗啉基乙基、吡咯基、甲基取代吡咯基、哌嗪基、氧杂环丁基和四氢呋喃基；

R₄选自氢、氘、甲基、乙基、三氟甲基和三氘甲基。